Баклосан

1 таблетка препарата Баклосан 10 содержит:
Баклофена – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.

1 таблетка препарата Баклосан 25 содержит:
Баклофена – 25 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.

Фармакологическое действие

Баклосан – миорелаксант центрального действия. Баклосан содержит активный компонент баклофен – производное гамма-аминомасляной кислоты. Баклофен снижает возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляет промежуточные нейроны, вследствие чего угнетается моно- и полисинаптическая передача нервных импульсов. Баклофен способствует уменьшению предварительного напряжения мышечных веретен.
Препарат Баклосан не оказывает действия на нервномышечную передачу.
У пациентов с неврологическими заболеваниями, которые сопровождаются спастичностью скелетных мышц, препарат Баклосан уменьшает клонические судороги и болезненные спазмы. Баклофен способствует увеличению объема движения в суставах и облегчению проведения активной и пассивной кинезотерапии (в том числе массажа, мануальной терапии и физических упражнений).

После перорального применения баклофен хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 2-3 часов после приема. Порядка 30% принятой дозы баклофена связывается с белками плазмы.
Активный компонент препарата Баклосан проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в грудном молоке.
Незначительная часть баклофена метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно почками в форме неизменного вещества.

Показания к применению

Баклосан применяют для терапии пациентов с повышением мышечного тонуса при рассеянном склерозе, цереброваскулярных заболеваниях, менингите, церебральном параличе, а также заболеваниях спинного мозга, в том числе болезни двигательных мотонейронов, опухолях, сирингомиелии и миелите.
Баклосан может быть назначен пациентам с повышением мышечного тонуса, которое развилось вследствие черепно-мозговой травмы или травмы спинного мозга.

Способ применения

Баклосан предназначен для перорального применения. Рекомендуется принимать препарат Баклосан во время приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды или чая. При необходимости таблетку можно делить (таблетки, содержащие 10 мг активного вещества, имеют разделительную риску). При пропуске очередной дозы не следует принимать двойную дозу баклофена. Продолжительность терапии и дозы препарата Баклосан определяет врач.
Взрослым, как правило, в начале терапии назначают прием 5 мг баклофена трижды в сутки. Спустя 3 дня после начала терапии дозу увеличивают до 20 мг в сутки. При необходимости дальнейшее увеличение дозы проводят с интервалом 3 дня, увеличивая суточную дозу не более чем на 5 мг баклофена за одно повышение дозы. Пациентам с повышенной чувствительностью, а также пациентам пожилого возраста рекомендуется проводить повышение дозы более медленно.

Окончательную дозу устанавливают таким образом, чтобы уменьшение мышечного тонуса не вызывало развитие чрезмерной миастении и не снижало двигательные функции.
Средняя терапевтическая доза препарата Баклосан составляет 30-75 мг.
Рекомендованная доза для пациентов с хронической почечной недостаточностью составляет 5 мг баклофена в сутки.
Высшая суточная доза баклофена для взрослых составляет 100 мг.
Детям, как правило, в начале терапии назначают прием 5 мг баклофена трижды в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают (при обязательном контроле за состоянием пациента дозу увеличивают с интервалом 3 дня не более чем на 5 мг за одно повышение дозы).

Средняя терапевтическая доза для детей от 3 до 6 лет составляет 20-30 мг баклофена в сутки.
Средняя терапевтическая доза для детей от 6 до 10 лет составляет 30-60 мг баклофена в сутки.
Средняя терапевтическая доза баклофена для детей старше 10 лет составляет 2,5 мг/кг массы тела в сутки, но не более 75 мг в сутки.
Отмену препарата Баклосан следует проводить постепенно (рекомендуется проводить снижение дозы баклофена в течение 1-2 недель).

Побочные действия

При применении препарата Баклосан у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, астения, спутанность сознания, повышенная утомляемость, нарушения походки, бессонница, тремор конечностей. В отдельных случаях также отмечалось развитие депрессивных состояний, эйфории, атаксии, ночных кошмаров, дизартрии, галлюцинаций и нистагма.
Со стороны сосудов и сердца: уменьшение сердечного выброса, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения стула, диспепсия, рвота, тошнота, боль в абдоминальной области, снижение функции печени, дисгевзия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Другие: угнетение дыхания, боль в мышцах, снижение остроты зрения, парез аккомодации, повышенная потливость. Кроме того, возможно развитие полиурии, дизурии, энуреза, задержки мочи, нарушений эрекции и снижения температуры тела.
В отдельных случаях возможно развитие повышения спастичности, которую следует расценивать как парадоксальную реакцию на баклофен.
Нежелательные эффекты, как правило, имеют транзиторный характер. Следует отличать побочные эффекты баклофена от симптомов заболевания, по поводу которого проводят терапию, у пациентов с сопутствующей эпилепсией применение баклофена должно проходить без отмены противоэпилептических средств.

Противопоказания

Баклосан не назначают пациентам с непереносимостью баклофена и дополнительных компонентов таблеток (в частности не рекомендуется назначение таблеток Баклосан пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы).
Препарат Баклосан не применяют для терапии пациентов с эпилепсией, судорогами (в том числе склонностью к развитию судорог), психозами, язвенными поражениями двенадцатиперстной кишки и желудка, а также болезнью Паркинсона.
В педиатрической практике препарат Баклосан можно применять только для лечения детей старше 3 лет (детям младше 12 лет препарат следует назначать с осторожностью).

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Баклосан пациентам, страдающим атеросклерозом церебральных сосудов, цереброваскулярной недостаточностью, а также хронической почечной недостаточностью.
Пациентам пожилого возраста баклофен назначают с осторожностью.
С осторожностью препарат Баклосан назначают пациентам с сахарным диабетом и заболеваниями печени (у таких пациентов в период терапии баклофеном необходим контроль активности печеночных трансаминаз, уровня глюкозы и щелочной фосфатазы).
Запрещено заниматься потенциально опасными видами деятельности в период лечения баклофеном (в связи с возможным снижением концентрации внимания и скорости реакции).

Беременность

Применение препарата Баклосан в период беременности и лактации запрещено. Перед началом терапии баклофеном у женщин репродуктивного возраста необходимо исключить беременность.
Кормление грудью необходимо прекратить до начала приема препарата Баклосан.

Лекарственное взаимодействие

Баклосан потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также этилового спирта, противоподагрических и гипотензивных препаратов.
Трициклические антидепрессанты при одновременном применении усиливают действие препарата Баклосан.
При сочетанном применении баклофена с леводопой и карбидопой повышается риск развития спутанности сознания, возбуждения и галлюцинаций.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Баклосан у пациентов отмечается развитие мышечной гипотонии, спутанности сознания, угнетения дыхания и комы. После возвращения сознания при передозировке препарата Баклосан у пациентов в течение 72 часов может сохраняться мышечная гипотония.
Специфический антидот не известен. При передозировке баклофена назначают обильное питье и диуретические препараты. При развитии угнетения дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Лечение передозировки баклофена рекомендуется проводить в условиях стационара.

Форма выпуска

Таблетки Баклосан, содержащие 10 или 25 мг активного вещества, по 50 штук в полимерных банках с крышками без контроля первого вскрытия, в картонную пачку помещают 1 банку.

Условия хранения

Препарат Баклосан рекомендуется транспортировать и хранить при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
При соблюдении условий хранения препарат Баклосан годен в течение 3 лет после выпуска.

Баклосан

Одна таблетка препарата содержит 25 мг либо 10 мг баклофена в качестве активного вещества.

Вспомогательные вещества: лактоза, желатин, картофельный крахмал, стеарат магния, тальк, этилцеллюлоза.

Форма выпуска

Баклосан представляет собой двояковыпуклые, круглые, с разделительной полоской белые таблетки. 50 таких таблеток в полипропиленовой банке, одна такая банка в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Миорелаксирующий и антиспастический эффекты характерны для препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Баклосан относится к миорелаксантам центрального действия; ингибитор GABAB-рецепторов. Понижает возбудимость дистальных отделов приносящих нервные импульсы чувствительных волокон и угнетает промежуточные клетки нервной системы. В результате происходит угнетение синаптической передачи импульсов; снижение напряжения мышечных волокон. Препарат не влияет на передачу нервных импульсов в мышечно-нервных синапсах.

При заболеваниях, характеризующихся патологической постоянной сократимостью скелетных мышц, лекарство Баклосан облегчает судороги и болезненные спазмы. Препарат повышает амплитуду движений в суставах, упрощает проведение кинезотерапии (массаж, гимнастика, мануальная терапия).

Фармакокинетика

После приема таблетки Баклосана адсорбируются в кишечнике высокой степени. Максимальная концентрация в крови наблюдается через три часа после применения препарата.

Связывание с протеинами плазмы достигает 30%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер, выводится с грудным молоком. Метаболизм происходит в печени. Выделяется с мочой в первоначальном виде.

Показания к применению

Препарат используется в связи с увеличением тонуса мышц при:

• патологии спинного мозга (опухоли, травмы,сирингомиелия, заболевания моторных нейронов);
• рассеянном склерозе;
• церебральном параличе;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• менингите;
• травмах головы.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Баклосана являются:

Баклосан с осторожностью используют при недостаточности кровоснабжения мозга, атеросклерозе церебральных сосудов, почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста и детей младше трех лет.

Побочные действия

• Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгия.
• Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, нарушение походки, бессонница, седативный эффект, депрессия, эйфория, астения, тремор, галлюцинации, кошмары, нистагм, парестезии, дизартрия.
• Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, гипотензия.
• Со стороны органов зрения: зрительные нарушения.
• Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, поражение печени.
• Со стороны мочеполовой системы: энурез, полиурия, задержка мочи, иногда — эректильная дисфункция.
• Со стороны кожи: гипергидроз.
• Общие нарушения: понижение температуры.

В крайне редких случаях выявлялось увеличение спазмов, что оценивалось как парадоксальный эффект от приема препарата.

Инструкция по применению Баклосана (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Баклосана рекомендует принимать препарат перорально вместе с пищей. Если по ошибке был пропущен один прием препарата, в следующий раз не следует употреблять двойную дозу.

Взрослые

Стартовая доза — 5 мг (половина таблетки 10 мг) трижды в день, с увеличением дозы на 5 мг через каждые три дня и так до наступления лечебного эффекта (как правило, достаточно 30-75 мг в сутки). Максимальная дневная доза – 100 мг.

Окончательная доза не должна понижать тонус мышц, приводить к выраженной миастении или ухудшать моторные функции.

При почечной недостаточности или в период проведения гемодиализа дневная доза – 5 мг.

У лиц старше 65 лет дозу следует повышать с осторожностью, так как у них высок риск развития побочных явлений.

Дети

Стартовая доза — 5 мг трижды в день. Если необходимо дозу можно увеличивать через каждые три дня на 5 мг пока не появится лечебный эффект.

Рекомендованные дозы: для детей возрастом 3-6 лет – 20-30 мг/сут; 6-10 лет – 30-60 мг/сут; старше 10 лет предельная дневная доза – 2.5 мг/кг массы, стартовая доза – 1.5-2 мг/кг массы.

Отмену препарата производят медленно (в течение 10-14 суток).

Передозировка Баклосаном

Лечение: обильное употребление жидкости, использование диуретиков, при угнетении респираторной функции – искусственная вентиляция легких. Антидот неизвестен.

Взаимодействие

При совместном применении Баклосан активирует действие лекарственных средств, влияющих на нервную систему, понижающих давление, антиподагрических средств, алкоголя.

При одновременном приеме Баклосана с трициклическими антидепрессантами развивается выраженное понижение мышечного тонуса.

Не следует принимать Баклосан с карбидопой и леводопой, так как могут появляться спутанность сознания и галлюцинации.

Условия продажи

Препарат можно приобрести строго по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить в сухом, темном месте при температуре не более 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Побочные действия Баклосана зачастую имеют временный характер, их нужно дифференцировать с симптомами основного заболевания.

У лиц с сахарным диабетом и болезнями печени рекомендовано регулярно контролировать уровень трансаминаз, щелочной фосфатазы и глюкозы в крови.
Пациентам, проходящим терапию Баклосаном, следует воздерживаться от занятий, связанных с повышенными вниманием и реакцией.

Баклосан

Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги. Увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.

Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, во время еды.
В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Взрослые
Начальная доза – 5 мг 3 раза/сут, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции.
При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением.

При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализасуточная доза – 5 мг.

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в сутки), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.

У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.

Для детей:

Начальная доза – 5 мг 3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта. Обычно рекомендуются следующие дозы: у детей от 3 до 6 лет – 20-30 мг/сут, от 6 до 10 лет – 30-60 мг/сут, у детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2.5 мг/кг массы тела; начальная доза – 1.5-2 мг/кг массы тела. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

Показания

Повышение тонуса мышц при:
– рассеянном склерозе;
– заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы, миелит);
– цереброваскулярных заболеваниях;
– церебральном параличе;
– менингите;
– черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

– психозы;
– болезнь Паркинсона;
– эпилепсия;
– судороги (в т.ч. анамнезе);
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к баклофену.

Состорожностьюназначают препарат при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, детям в возрасте до 3 лет.

Особые указания

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств.

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз и ЩФ, а также содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим Баклосан, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные действия

— Со стороны нервной системы:
очень частые – сонливость, седативный эффект; частые головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту; редкие – парестезии, дизартрия.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
частые – снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия.
— Со стороны ЖКТ:
очень частые – тошнота; частые – рвота, запор, диарея, диспепсические явления; редкие – абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.
— Со стороны дыхательной системы:
частые – угнетение дыхания.
— Со стороны костно-мышечной системы:
частые – миалгия.
— Со стороны органов чувств:
частые – парез аккомодации, зрительные нарушения.
— Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
частые – гипергидроз, сыпь.
— Со стороны почек и мочевыделительной системы:
частые – полиурия, энурез, дизурия; редкие – задержка мочи.
— Со стороны репродуктивной системы:
редкие – эректильная дисфункция.
— Общие нарушения:
очень редкие – гипотермия
В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат.

Передозировка

Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).

Лечение: обильное питье, прием диуретиков, при угнетении дыхания – ИВЛ. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Баклосан усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных, противоподагрических средств, этанола.

При одновременном применении Баклосана с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

При одновременном приеме Баклосана с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.
1 таб. баклофен 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
50 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. баклофен 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
50 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.