Парацетамол для дітей – інструкція, застосування, аналоги препарату

Препарат проявляє аналгетичну, жарознижувальну дію. Механізм дії пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів і впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Застосування Парацетамолу для дітей

Показання до застосування препарату: біль під час прорізування зубів, зубний біль, біль у горлі, гарячка при застуді, грипі та дитячих інфекціях, таких як вітрянка, коклюш, кір, паротит (свинка).

Парацетамол для дітей – склад і форма випуску препарату

Препарат випускається у формі сиропу. Це прозора в’язка рідина, рожевого кольору із солодким смаком та характерним запахом малини.

5 мл сиропу містять 120 мг парацетамолу (у перерахуванні на 100 % суху речовину);

Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), пропіленгліколь, гліцерин, етанол 96 %, сорбіт (Е420), ароматизатор малиновий, Понсо 4R (Е 124), вода очищена.

Парацетамол для дітей: як приймати препарат

Препарат призначений тільки для перорального застосування. Доза парацетамолу для всіх дітей розраховується залежно від віку та маси тіла. Слід застосовувати найнижчу дозу препарату, необхідну для отримання лікувального ефекту.

Разова доза парацетамолу становить 10-15 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза парацетамолу – 60 мг/кг маси тіла.

Застосування препарату можна повторювати кожні 4-6 годин у разі необхідності. Не застосовувати більше 4 доз впродовж 24 годин. Інтервал між прийомами має бути не менше 4 годин. Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 3дні.

Діти віком від 6 місяців до 12 років.

У таблиці слід знайти дозу, що відповідає віку дитини. Дозу препарату відміряти за допомогою дозувальної ложки, яка має позначки 2,5 мл та 5 мл.

Разові дози сиропу парацетамолу 120 мг/5 мл дітям

Парацетамол для дітей – протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання до застосування:

• підвищена чутливість до парацетамолу та до інших компонентів препарату, особливо парабенів (метил- і пропілпарагідроксибензоат);
• тяжкі порушення функції печінки і нирок (у тому числі печінкова та ниркова недостатність);
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• захворювання крові (в т.ч. виражена анемія, лейкопенія);
• вроджені гіпербілірубінемії (синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона, Ротора);
• алкоголізм

Препарат містить етанол (алкоголь) (в 5 мл сиропу – 125 мг 96 % етанолу).

Побічні реакції на Парацетамол для дітей

Імунна система: реакції гіперчутливості та анафілактичні реакції, в т.ч. висипи на шкірі та слизових оболонках, свербіж, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Дихальна система: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП.

Нервова система (зазвичай розвивається при застосуванні високих доз): запаморочення, психомоторне збудження, порушення орієнтації.

Травна система: нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» ферментів у сироватці крові, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект); повідомлялося про випадки гострого панкреатиту (зазвичай при передозуванні). Препарат містить сорбіт, що може спричиняти м’який послаблювальний ефект.

Ендокринна система: гіпоглікемія, можливий розвиток гіпоглікемічної коми.

Кров та лімфатична система: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія. При тривалому застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні − апластична анемія, панцитопенія, тромбоцитопенія, що може спричинити появу синців, кровотеч, у т.ч. носових кровотеч та/або кровоточивості ясен, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Сечовидільна система: при застосуванні високих доз − нефротоксична дія (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), асептична піурія.

Аналоги препарату

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Парацетамол детский (Paracetamol for kids)

суспензия для приема внутрь 120 мг/5 мл флакон темного стекла — При температуре не выше 25 °C (не замораживать). суспензия для приема внутрь 120 мг/5 мл флакон — В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Вскрытый флакон использовать в течение 6 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.fda.gov, product monograph.

Фармакологическая группа

Фармакология

Жаропонижающее ненаркотическое анальгетическое средство, не относящееся к производным салициловой кислоты.

Механизм действия

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола неизвестен, но считается, что в первую очередь он оказывает центральное действие.

Фармакодинамика

В исследованиях на животных и у человека показано, что парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Разовые дозы парацетамола до 3000 мг и многократные дозы 1000 мг каждые 6 ч в течение 48 ч не оказывают значительного влияния на агрегацию тромбоцитов. Парацетамол не оказывает немедленное или отсроченное воздействие на гемостаз мелких сосудов. Клинические исследования с участием как здоровых субъектов, так и пациентов с гемофилией не показали значимого изменения времени кровотечения после перорального приема многократных доз парацетамола.

Фармакокинетика

Фармакокинетика парацетамола изучалась у пациентов и ​​здоровых добровольцев в возрасте от недоношенного новорожденного до 60 лет. Продемонстрировано, что фармакокинетический профиль парацетамола пропорционален дозе у взрослых после приема однократных доз 500, 650 и 1000 мг.

C_max достигается через 10–60 мин (обычная лекарственная форма) или 60–120 мин (форма с замедленным высвобождением). T_1/2— 1,25–3 ч.

По сравнению с инъекцией парацетамола в той же дозе, C_max в плазме крови после перорального применения ниже на 70%, и T_max наступает примерно на 30 мин позже, в то время как общие экспозиции ( AUC ) очень похожи.

Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у детей и подростков, аналогичны таковым у взрослых, но выше у новорожденных и младенцев. Моделирование режима дозирования по фармакокинетическим данным у младенцев и новорожденных показывает, что снижение дозы на 33% у детей от 1 мес до 2 лет и на 50% у новорожденных до 28 дней при минимальном интервале 6 ч приведет к фармакокинетическим параметрам, подобным наблюдающимся в детском возрасте от 2 лет.

При терапевтических дозах связывание парацетамола с белками плазмы низкое (в диапазоне от 10 до 25%). Парацетамол, по-видимому, широко распределяется в большинстве тканей организма, за исключением жировой.

Метаболизм и выведение

Парацетамол в первую очередь метаболизируется в печени, метаболизм описывается уравнением первого порядка и происходит по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с сульфатной группой и окисление с участием CYP450, в первую очередь CYP2E1, с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетил-п-бензохинонимин). В терапевтических дозах промежуточный метаболит подвергается быстрой конъюгации с глутатионом и дальнейшему превращению с образованием конъюгатов с цистеином и меркаптуровой кислотой.

Метаболиты парацетамола в основном выводятся с мочой. Менее 5% выводится с мочой в виде неконъюгированного (свободного) парацетамола и более 90% введенной дозы выводится в течение 24 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Завершено долгосрочное исследование оценки канцерогенного потенциала парацетамола на мышах и крысах. В двухлетних исследованиях крысы F344/N и мыши B6C3F1 получали пищу, содержащую парцетамол в количестве до 6000 млн −1 . У самок крыс продемонстрированы неоднозначные доказательства канцерогенной активности на основе увеличения заболеваемости мононуклеарным лейкозом при дозе 4 г/сут, составляющей 0,8 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела. В то же время не было доказательств канцерогенной активности у самцов крыс (0,7 МРДЧ) или мышей (1,2–1,4 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Парацетамол не показал мутагенности в тесте обратных мутаций у бактерий (тест Эймса). В то же время парацетамол показал положительный результат в in vitro тесте анализа генных мутаций клеток лимфомы мышей и в in vitro тесте анализа хромосомных аберраций в лимфоцитах человека. Сообщалось о кластогенности парацетамола при введении его в дозе 1500 мг/кг/сут в экспериментальной модели крыс (3,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела). В то же время кластогенность не наблюдалась при дозе 750 мг/кг/сут (1,8 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), что дает основание предположить наличие порога эффекта.

В исследованиях, проведенных в США в рамках Национальной токсикологической программы, оценка фертильности была завершена на мышах линии Вебстер путем непрерывного изучения разведения животных. Не выявлено влияния на фертильность у мышей, которым вводили до 1,7 МРДЧ парацетамола в расчете на площадь поверхности тела. Хотя не обнаружено влияния на подвижность сперматозоидов или плотность спермы в эпидидимисе, наблюдалось значительное увеличение доли аномалий спермы у мышей, потреблявших парацетамол в дозе, составляющей 1,7 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), уменьшение количества пар, дающих пятый помет при этой дозе, что дает возможность предположить кумулятивную токсичность при длительном введении парацетамола в дозе, близкой к верхнему пределу суточного дозирования.

Опубликованные данные, полученные на грызунах, указывают, что пероральное применение парацетамола у самцов животных в дозе, составляющей 1,2 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), приводит к снижению веса яичек, сперматогенеза, фертильности и уменьшению участков имплантации у самок, получавших аналогичную дозу. Предположительно, эти эффекты усиливаются с увеличением продолжительности введения парацетамола. Клиническое значение этих результатов неизвестно.

Клинические исследования

Острая боль у взрослых

Эффективность парацетамола при лечении острой боли у взрослых оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью.

В исследовании 1 оценивалась анальгетическая эффективность многократных доз парацетамола 1000 мг каждые 6 ч в течение 24 ч по сравнению с плацебо у 101 пациента с умеренной и сильной болью после полной замены тазобедренного или коленного сустава. Парацетамол статистически превосходил плацебо в уменьшении интенсивности боли в течение 24 ч.

В исследовании 2 оценивалась анальгетическая эффективность многократных доз парацетамола 1000 мг каждые 6 ч или 650 мг каждые 4 ч в течение 24 ч по сравнению с плацебо при лечении 244 пациентов с умеренной и сильной послеоперационной болью после абдоминальной лапароскопической операции. У пациентов, получавших парацетамол, наблюдалось статистически значимое снижение интенсивности боли в течение 24 ч по сравнению с плацебо.

Эффективность парацетамола в дозе 1000 мг при лечении лихорадки у взрослых оценивалась в одном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании. Исследование с участием 60 здоровых добровольцев с лихорадкой, вызванной эндотоксином, продолжалось 6 ч с применением однократной дозы. Статистически значимый жаропонижающий эффект парацетамола был продемонстрирован в течение 6 ч, в сравнении с плацебо.

Показания к применению

Лечение легкой и умеренной боли; лечение умеренной и сильной боли в дополнение к наркотическим анальгетикам; снижение температуры.