Симбикорт Рапихалер

Лекарственная форма препарата – аэрозоль для ингаляций дозированный [по 8 мл (120 доз) в ингаляторе, в пакете из алюминиевой ламинированной фольги с десикантом 1 ингалятор, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 1 пакет и инструкция по применению Симбикорта Рапихалер].

Ингалятор: состоит из распыляющего устройства красного цвета, белого мундштука и счетчика доз серого цвета, внутри расположен баллон; распыляющее устройство оснащено прикрепленным с помощью фиксатора серым защитным колпачком.

Металлический баллон (первичная упаковка): оснащен пластиковым дозирующим клапаном; внешняя и внутренняя поверхности баллона и клапана должны быть свободны от коррозии и выраженных дефектов.

Содержимое баллона: после испарения пропеллента образуется белого цвета твердый остаток без видимых включений.

Состав на 1 доставляемую дозу 1 :

• активные вещества: микронизированный будесонид – 80 или 160 мкг; микронизированный формотерола фумарата дигидрат – 4,5 мкг;
• вспомогательные компоненты: повидон K25, макрогол 1000, апафлуран (HFA 227).

1 1 доза – одно высвобождение суспензии для ингаляции; терапевтическая доза – два высвобождения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симбикорт Рапихалер – бронхолитическая суспензия, включающая будесонид и формотерол, активные компоненты с разным механизмом действия, проявляющие аддитивный эффект при терапии обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Суспензия содержится в ингаляторе, при нажатии на верхнюю часть которого высвобождается с высокой скоростью доза препарата. Пациент, делающий вдох одновременно с высвобождением суспензии, получает ее непосредственно в дыхательные пути.

Механизм действия активных компонентов:

• будесонид: глюкокортикостероид (ГКС); при местном применении оказывает противовоспалительное действие, точный механизм которого при обструктивных заболеваниях легких не изучен полностью. Специфическая активность, оцениваемая по сродству к ГКС-рецепторам, выше в 15 раз, чем у преднизолона. Очевидный эффект будесонида – значительное уменьшение концентрации кортизола (до 80% от нормального уровня – для дозы 800 мкг). У детей и подростков во время 1-го года лечения возможно преходящее замедление роста, примерно на 1 см. Но в долгосрочных исследованиях установлено, что при получении будесонида ингаляционно в низкой/средней дозе по взрослении они достигают нормального роста;
• формотерол: селективный стимулятор β₂-адренорецепторов (представлен в виде рацемической смеси), оказывает расслабляющее влияние на гладкую мускулатуру бронхов при обратимой обструкции дыхательных путей. Его действие начинается быстро (спустя 1–3 мин после впрыскивания) и после одной ингаляции продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики будесонида и формотерола в результате ингаляционного использования в виде отдельных препаратов и в случае применения Симбикорта Рапихалер были сопоставимы; не отмечалось между ними лекарственного взаимодействия.

Основные фармакокинетические свойства будесонида:

• абсорбция: при ингаляционном введении в легкие попадает ~ 25–30% от вводимой дозы. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови после ингаляции 800 мкг достигает 4 нмоль/л. Время достижения C_max (T_Cmax) составляет 30 мин. Системная биодоступность – 38% от дозы, полученной ингаляционно. Фармакокинетические параметры будесонида, при условии получения в клинически значимых дозах, являются дозозависимыми;
• распределение: объем распределения (V_d) – 3 л/кг; связывание с белками плазмы – 90%;
• метаболизм: существенной биотрансформации (до 90%) будесонид подвергается при первом прохождении через печень, в результате чего образуются метаболиты 6β-гидрокси-будесонид и 16α-гидрокси-преднизолон, с низкой ГКС-активностью, которая составляет < 1% от активности основного вещества. В метаболизме будесонида главным образом принимает участие изофермент CYP3A4;
• выведение: выводятся метаболиты будесонида почками в неизмененном виде или в виде конъюгатов; в моче определяется неизменный будесонид в незначительном количестве. Период полувыведения (T_1/2) после внутривенного введения в среднем составляет 4 ч. Системный клиренс ~ 1,2 л/мин.

Основные фармакокинетические свойства формотерола:

• абсорбция: при ингаляционном введении формотерол быстро всасывается, T_Cmax составляет 10 мин. От 21 до 37% введенной дозы достигает легких. Системная биодоступность ~ 46%;
• распределение: V_dформотерола ~ 4 л/кг; с белками плазмы связывается на уровне 50%;
• метаболизм: протекает путем прямой глюкуронизации с образованием О-деметилированных метаболитов, являющихся преимущественно неактивными конъюгатами;
• выведение: выводится главным образом в виде метаболитов, в неизмененном виде через почки элиминируется 6–10% от доставляемой дозы. T_1/2~ 17 ч. Системный клиренс ~ 1,4 л/мин.

Показания к применению

• бронхиальная астма (БА): при недостаточном контроле состояния при приеме малых доз ингаляционных ГКС с одновременным использованием β₂-адреностимуляторов короткого действия Симбикорт Рапихалер используют для комбинированного лечения ингаляционными ГКС с β₂-адреностимуляторами длительного действия;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ): для симптоматической терапии у пациентов с постбронходилатационным объемом форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ₁) < 70% от должного и с данными об обострениях в анамнезе при регулярном применении бронходилататоров.

Противопоказания

• атриовентрикулярная блокада III степени;
• начальная стадия астматического статуса или острых приступов БА и ХОБЛ, требующих интенсивной терапии;
• детский возраст до 6 лет (для всех дозировок Симбикорта Рапихалер);
• детский возраст до 12 лет (для дозировки 160 мкг + 4,5 мкг/доза);
• установленная гиперчувствительность к будесониду, формотеролу и/или вспомогательным компонентам в составе препарата.

С осторожностью Симбикорт Рапихалер назначают при инфекциях органов дыхания (грибковых, вирусных или бактериальных), туберкулезе легких (в активной или неактивной форме), феохромоцитоме, тиреотоксикозе, неконтролируемой гипокалиемии, сахарном диабете, снижении функции коры надпочечников, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелой артериальной гипертензии, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, аневризме любой локализации или других тяжелых сердечно-сосудистых патологиях (ишемической болезни сердца, тахиаритмии или сердечной недостаточности тяжелой степени), удлинении интервала QT (т. к. формотерол способен пролонгировать интервал QTc).

Симбикорт Рапихалер, инструкция по применению: способ и дозировка

Симбикорт Рапихалер предназначен для ингаляционного введения.

В связи с тем, что Симбикорт Рапихалер после ингаляции поступает прямо в легкие, пациента требуется обучить правильному использованию ингалятора и проинформировать о необходимости использовать его регулярно, продолжая ингаляции, даже если отсутствуют симптомы заболевания, для достижения наибольшего терапевтического эффекта.

Терапия БА

При лечении БА лечащий врач должен регулярно контролировать дозу, корректировать ее индивидуально, с учетом тяжести заболевания и в соответствии с действующими рекомендациями. Первоначально доза подбирается с целью достижения эффективного контроля симптомов. По достижении желаемого клинического действия ее постепенно снижают до минимально эффективной, позволяющей контролировать симптомы БА оптимально. Впоследствии это обеспечивает возможность перехода к применению только ингаляционных ГКС. Завершают ингаляционное лечение Симбикортом Рапихалер, постепенно снижая дозу.

При тяжелом течении БА необходимо регулярное врачебное наблюдение, т. к. возможно развитие ситуаций, опасных для жизни. Для тяжелой БА характерны устойчивые симптомы заболевания и часто возникающие обострения. Максимальная скорость выдоха у таких пациентов составляет < 60% от нормы, варьирует в пределах >30% и не нормализуется даже при приеме бронходилататоров, поэтому им назначают высокие дозы ингаляционных ГКС или пероральный прием ГКС. Внезапное ухудшение симптомов требует повышения доз под контролем врача, при этом увеличивать дозы ингаляционного ГКС за счет более частого использования Симбикорта Рапихалер не следует. При нестабильном течении БА может быть необходим переход на монопрепараты.

Для скорого купирования симптомов при себе обязательно иметь и использовать при необходимости быстродействующий бронходилататор.

• дети от 6 до 11 лет (80 мкг + 4,5 мкг/доза): 2 раз/сут по 2 ингаляции; максимальная суточная доза – 4 ингаляции;
• дети от 12 до 17 лет (80 мкг + 4,5 мкг/доза, 160 мкг + 4,5 мкг/доза): 1 или 2 раз/сут по 2 ингаляции; при усилении симптомов временно (не дольше 1 нед) можно увеличить дозу до 2 раз/сут по 4 ингаляции;
• взрослые пациенты (80 мкг + 4,5 мкг/доза, 160 мкг + 4,5 мкг/доза): 1 или 2 раз/сут по 2 ингаляции; при усилении симптомов допускается повысить дозу до 2 раз/сут по 4 ингаляции, временно либо в качестве поддерживающей терапии.

Статистически установлена эквивалентность Симбикорта Турбухалер и Симбикорта Рапихалер в случае проведения 2 раз/сут по 2 ингаляции (в дозировке 80 мкг + 4,5 мкг/доза или 160 мкг + 4,5 мкг/доза). Но для всех дозировок такая эквивалентность не подтверждена.

Частое использование Симбикорта Рапихалер для купирования приступов свидетельствует об ухудшении течения БА и требует коррекции лечения.

Терапия ХОБЛ

Для лечения ХОБЛ Симбикорт Рапихалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза не предназначен.

При терапии ХОБЛ Симбикорт Рапихалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза рекомендуется применять в следующем режиме: 2 раз/сут по 2 ингаляции. Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции, связанные с использованием будесонида или формотерола:

• инфекции и инвазии: часто – орофарингеальный кандидоз;
• психика: нечасто – тревожность, психомоторное возбуждение, нарушения сна, нервозность, беспокойство; крайне редко – изменение поведения (в основном у детей), депрессия;
• нервная система: часто – тремор, головная боль; нечасто – головокружение; крайне редко – изменение вкусовых ощущений;
• сердечно-сосудистая система: часто – учащенное сердцебиение; нечасто – тахикардия, нарушение сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия, мерцательная аритмия, экстрасистолия); крайне редко – изменение артериального давления, стенокардия;
• дыхательная система: часто – осиплость голоса, кашель, легкое раздражение слизистой оболочки глотки и нарушение глотания; редко – бронхоспазм; крайне редко – парадоксальный бронхоспазм;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности немедленного/замедленного типа (зуд, дерматит, крапивница, экзантема, контактная экзема, отек Квинке, анафилаксия);
• костно-мышечная система: нечасто – боли в мышцах, мышечные судороги;
• пищеварительная система: нечасто – тошнота;
• обмен веществ: крайне редко – гипокалиемия, гипергликемия, признаки/симптомы системного действия ГКС, включая снижение функции коры надпочечников;
• кожа и подкожная клетчатка: редко – гематомы.

При длительном применении Симбикорта Рапихалер в высоких дозах возможно развитие таких системных эффектов ингаляционных ГКС, как гиперкортицизм, надпочечниковая недостаточность, катаракта, глаукома, в редких случаях повышение внутриглазного давления, у детей и подростков – снижение скорости роста.

Β₂-адреномиметики способны вызывать увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, инсулина, глицерола, кетоновых тел.

Передозировка

Симптомы передозировки будесонида: кратковременное или продолжительное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы; развитие клинически значимых реакций не ожидается. При продолжительном получении чрезмерных доз вероятно проявление системного действия ГКС.

Симптомы передозировки формотерола (типичные для агонистов β₂-адренорецепторов): головная боль, головокружение, тремор, тошнота/рвота, тахикардия, учащенное сердцебиение, тахиаритмия, стенокардия, повышение/понижение артериального давления, мышечные судороги, нервозность, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

При передозировке формотерола рекомендуется проводить симптоматическую поддерживающую терапию.

Терапию тяжелой передозировки Симбикорта Рапихалер, если с момента приема высокой дозы внутрь прошло менее 1 часа и не исключена сильная интоксикация, рекомендуется начинать с промывания желудка и последующего приема активированного угля (в случае необходимости – неоднократного). После этого пациенту обеспечивают контроль и коррекцию нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса и с осторожностью вводят кардиоселективные β-адреноблокаторы (возможно развитие приступа БА).

Особые указания

Симбикорт Рапихалер не предназначен для первоначального подбора лечения при БА, в случае недостаточной эффективности необходима консультация пульмонолога.

Внезапное прогрессирующее ухудшение контроля симптоматики ХОБЛ представляет потенциальную угрозу жизни и требует немедленного медицинского вмешательства.

Ингаляции Симбикортом Рапихалер не начинают в период обострения либо значимого ухудшения течения БА. Во время курса возможно обострение течения БА и развитие связанных с ней серьезных нежелательных эффектов. При этом терапию продолжают, но в случае отсутствия контроля симптомов БА или ухудшения состояния после начала применения следует обратиться за врачебной помощью.

Во время ингаляционного получения Симбикорта Рапихалер может развиться парадоксальный бронхоспазм с внезапным обострением хрипов и одышки после вдыхания порошка. В этом случае терапию прекращают и обращаются к специалисту, который пересматривает терапевтическую схему и, если считает необходимым, назначает альтернативное лечение. Для купирования парадоксального бронхоспазма безотлагательно применяют ингаляционный бронходилататор быстрого действия.

Иммунодепрессанты, в т. ч. ГКС, повышают подверженность педиатрических пациентов инфекционным заболеваниям, в сравнении со здоровыми детьми. Во время получения ГКС корь и ветряная оспа могут протекать в очень тяжелой форме, в отдельных случаях приводя к летальному исходу. Требуется соблюдение особой осторожности для снижения риска заражения вирусами детей и взрослых с ослабленным иммунитетом.

Существует потенциальная вероятность влияния ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани, в связи с чем больным с факторами риска остеопороза, получающим высокие дозы Симбикорта Рапихалер в течение длительного периода, уделяют особое внимание.

Если есть основания полагать, что во время предшествующего системного приема ГКС развивалось нарушение функции надпочечников, перевод на Симбикорт Рапихалер осуществляют с соблюдением осторожности.

При проведении хирургического вмешательства, в период стресса предусматривают дополнительное назначение ГКС.

Пациента информируют о необходимости полоскать водой рот после проведения ингаляций, с целью снижения риска развития кандидозной инфекции на слизистой оболочке полости рта и глотки.

Лечение лиц с удлиненным QTc-интервалом проводят с соблюдением мер предосторожности, т. к. формотерол способен вызвать удлинение электрической систолы левого желудочка.

Следует пересматривать необходимость применения и дозу ингаляционного ГКС при активной и неактивной формах туберкулеза легких, а также грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания.

Совместное назначение b₂-адреномиметиков с препаратами, способными вызвать или потенцировать гипокалиемический эффект (производными ксантина, стероидами или диуретиками), может усилить гипокалиемическое действие b₂-адреномиметиков. Больным с нестабильной БА, использующим бронходилататоры короткого действия, рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности, т. к. риск развития гипокалиемии у них повышается на фоне гипоксии. Им необходимо обеспечить мониторинг сывороточной концентрации калия.

Терапию пациентов с сахарным диабетом проводят под контролем концентрации глюкозы в крови.

Установлено, что использование ингаляционных ГКС при ХОБЛ повышает риск пневмонии.

Применение при беременности и лактации

Симбикорт Рапихалер для терапии беременных женщин применяют при условии превышения потенциальной пользы для матери над риском для плода.

В первом триместре беременности, незадолго до родов и в период грудного вскармливания Симбикорт Рапихалер назначают исключительно при наличии серьезных оснований.

При случайном приеме риск нежелательного влияния данного бронхолитика на плод минимален.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет.

Симбикорт Рапихалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза противопоказано назначать детям младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Нет информации об особенностях ингаляционной терапии при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Нет информации об особенностях ингаляционной терапии при нарушениях функции печени.

Поскольку будесонид и формотерол главным образом выводятся посредством печеночного метаболизма, возможен рост экспозиции веществ при тяжелых заболеваниях печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо обеспечить пристальное медицинское наблюдение.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста корректировать дозу Симбикорта Рапихалер не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол): при поддерживающей терапии Симбикортом Рапихалер применять противопоказано;
• блокаторы β-адренергических рецепторов (в т. ч. глазные капли): ослабляют или ингибируют действие формотерола; не рекомендуется использовать совместно, кроме случаев крайней необходимости;
• хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты (терфенадин), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты: могут удлинять интервал QTc и повышать вероятность развития желудочковых аритмий;
• леводопа, левотироксин, окситоцин, этанол: снижают толерантность миокарда к β₂-адреномиметикам;
• ингибиторы МАО и лекарственные средства, обладающие подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин): способны вызывать повышение артериального давления;
• препараты галогенированных углеводородов для общей анестезии: повышают риск развития аритмий;
• другие β-адреномиметики, антихолинергические средства: могут потенцировать побочные эффекты формотерола;
• β₂-адреномиметики: способствуют развитию гипокалиемии, усиливающейся при сопутствующем получении производных ксантина, минералокортикоидов и ГКС или диуретиков; гипокалиемия повышает риск нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих сердечные гликозиды;
• другие лекарственные препараты, используемые для лечения БА: взаимодействие с будесонидом и формотеролом не отмечено.

Аналоги

Аналогами Симбикорта Рапихалер являются ДуоРесп Спиромакс, Релвар Эллипта, Респисальф Эйр, Салтиказон, Симбикорт Турбухалер, Форадил Комби, Эрфлюсал и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до +30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

После вскрытия пакета использовать ингалятор можно в течение 3 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Симбикорте Рапихалер

По отзывам, Симбикорт Рапихалер является астматическим ингалятором современного типа, он выполнен в удобном формате, быстро помогает, действует мягко и эффективно, не вызывает привыкания. Перед началом курса пациенты советуют обязательно проконсультироваться с пульмонологом, в т. ч. чтобы научиться правильно пользоваться ингалятором.

Цена на Симбикорт Рапихалер в аптеках

Цена Симбикорта Рапихалер, аэрозоля для ингаляций дозированного:

• 80 мкг + 4,5 мкг/доза, ингалятор 8 мл – 2220 руб.;
• 160 мкг + 4,5 мкг/доза, ингалятор 8 мл – 2990 руб.

Симбікорт – інструкція для медичного застосування

Інгалятор: дозатор червоного кольору, на якому витиснений код Брайля, що обертається. Кришка білого кольору. Всередині кришки знаходяться п’ять ребер.

У вікні індикатора дозування зазначена цифра «60» або «120» для інгалятора на 60 доз або 120 доз відповідно. Насадка має чотири стрижні і може обертатися.

Вміст: гранули від білого до майже білого кольору, переважно округлої форми;

склад: 1 доза (інгаляція) препарату містить 80 мкг будесоніду мікронізованого,

4,5 мкг формотеролу фумарату дигідрату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат.

Форма випуску. Порошок для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група. Проти астматичні засоби, що застосовуються інгаляційно. Код АТС R03AK07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.

Механізм дії та фармакодинамічні ефекти

Симбікорт містить формотерол та будесонід, які мають різні механізми дії та демонструють адитивний ефект щодо зменшення загострень астми. Специфічні властивості будесоніду та формотеролу дозволяють застосовувати їх комбінацію як для підтримуючої та полегшуючої терапії, так і у якості підтримуючого лікування астми.

Будесонід є глюкокортикостероїд ом, який при вдиханні має швидку (в межах годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, що призводить до полегшення симптомів та зменшення загострень астми. Будесонід, який застосовують у вигляді інгаляції, має менш тяжкі побічні ефекти, ніж системні кортикостероїди. Точний механізм дії, що відповідає за протизапальний ефект глюкокортикостероїдів, не- відомий.

Формотерол є селективним бета₂-адренергічним агоністом, який при вдиханні призводить до швидкого та довго тривалого розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилатаційний ефект є дозозалежним, початок дії настає протягом 1-3 хвилин. Тривалість ефекту становить щонайменш 12 годин після застосування одноразової дози.

Клінічна ефективність підтримуючої терапії Симбікортом при астмі

Клінічні дослідження продемонстрували, що додавання формотеролу до будесоніду полегшувало симптоми астми, покращувало функцію легенів та знижувало частоту загострень. Вплив Симбікорту Турбухалеру, який призначали пацієнтам лише як підтримуючу дозу, на функцію легенів дорівнював ефекту будесоніду та формотеролу в окремих інгаляторах у дорослих та перевищував цей ефект самого будесоніду у дорослих та дітей. Усі групи лікування застосовували бета₂-агоністи з короткою дією у разі потреби. Ознак зменшення анти астматичного ефекту, які б виникали з часом, не спостерігалось.

Фармакокінетика.

Симбікорт Турбухалер продемонстрував біоеквівалентність відносно системного впливу будесоніду та формотеролу, відповідно.

Ознак фармакокінетичної взаємодії між будесонідом та формотеролом не спостерігалося.

Фармакокінетичні параметри відповідних речовин були порівнянні після застосування будесоніду та формотеролу у вигляді препаратів або у вигляді Симбікорту Турбухалеру.

Будесонід, що вдихають, швидко абсорбується та досягає максимальної концентрації у плазмі в межах 30 хвилин після інгаляції.

Системна біодоступність становить приблизно 49% від введенної дози. У дітей концентрація в плазмі та відкладання у легенях має такі ж межі, що й у дорослих.

Формотерол, що вдихають, швидко абсорбується та досягає максимальної концентрації у плазмі в межах 10 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність становить приблизно 61% від введенної дози.

Розподіл та метаболізм

Зв’язування з протеїнами плазми становить приблизно 50% для формотеролу та 90% будесоніду. Об’єм розподілу становить приблизно 4 л/кг для формотеролу та 3 л/кг для будесоніду. Формотерол ін активується шляхом реакцій кон’югації (утворюються активні О-дем етильовані та деформильовані метаболіти, проте вони, головним чином, спостерігаються як ін активовані кон’югати). Будесонід зазнає суттєвої (приблизно 90%) біо трансформації першого проходження через печінку до метаболітів з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїд на активність основних метаболітів, 6β-гідрокси-будесоніду та 16α-гідрокси-преднізолону, становить менш ніж 1% від глюкокортикостероїдної активності будесоніду. Ознаки будь-якої метаболічної взаємодії або реакцій заміщення між формотеролом та будесонідом відсутні.

Основна частина дози формотеролу виводиться шляхом метаболізму у печінці з подальшим виведенням через нирки. Після інгаляції 8%-13% введенної дози формотеролу виводиться у незмінному стані з сечею. Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1,4 л/хв.), а його період кінцевого напів виведення становить в середньому 17 годин.

Будесонід виводиться шляхом метаболізму, який, головним чином, каталізується ферментом CYP3A4. Метаболіти будесоніду виводяться з сечею у незмінному стані або у кон’югованій формі. У сечі спостерігалися лише незначні кількості незміненого будесоніду. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв.), його період навів виведення з плазми після введення становить в середньому 4 години.

У дітей віком 4-6 років, які страждають на астму, системний кліренс будесоніду становить приблизно 0,5 л/хв. В перерахунку на кг маси тіла діти мають кліренс, що приблизно на 50% перевищує кліренс у дорослих. У дітей, які страждають на астму, період кінцевого напів виведення будесоніду після інгаляції становить приблизно 2,3 години. Фармакокінетика формотеролу у дітей не вивчалася.

Фармакокінетика будесоніду та формотеролу в осіб літнього віку та у пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, невідома. Вплив будесоніду та формотеролу може бути посиленим у пацієнтів з захворюваннями печінки.

Показання для застосування.

Лікування бронхіальної астми у тих випадках, коли є доречним застосування комбінації (інгаляційного кортикостероїду та бета₂-агоніста тривалої дії).

Спосіб застосування та дози.

Дозування Симбікорту Турбухалеру слід підбирати індивідуально, залежно від ступеня та тяжкості захворювання.

Після досягнення контролю над симптомами захворювання дозу слід корегувати до найнижчої дози, при якій підтримується ефективний контроль над симптомами.

Існують два альтернативні способи терапії Симбікортом Турбухалером:

Підтримуюча та полегшуюча терапія Симбікортом Турбухалером:

Симбікорт Турбухалер застосовують як у якості постійного підтримуючого лікування, так і за потреби, у відповідь на симптоми. Інгаляції, які застосовують за потреби, забезпечують швидке полегшення, а також покращання контролю над астмою. Пацієнтам слід рекомендувати завжди мати при собі Симбікорт Турбухалер як рятівний засіб. Окремий інгалятор для застосування у якості рятівного засобу

Клінічні дослідження продемонстрували, що підтримуюча та полегшуюча терапія Симбікортом Турбухалером забезпечує клінічно значиме зменшення тяжких загострень при підтримуючому контролі симптомів у порівнянні з підтримуючою терапією Симбікортом Турбухалером у комбінації з окремим швидкодіючим бронходилататором.

Дорослі та підлітки (від 18 років): рекомендована підтримуюча доза становить 2 інгаляції на день, які застосовують або по 1 інгаляції вранці та ввечері, або по 2 інгаляції вранці або ввечері. У разі потреби, при виникненні симптомів пацієнтам слід застосовувати 1 додаткову інгаляцію. Якщо через декілька хвилин симптоми зберігаються, слід застосувати додаткову інгаляцію. У будь-якому випадку одноразово слід застосовувати не більше 6 інгаляцій.

Зазвичай загальна добова доза, що необхідна пацієнтам, не перевищує 8 інгаляцій для дорослих і підлітків, проте тимчасово можна застосовувати загальну добову дозу до 12 інгаляцій для дорослих і підлітків.

У пацієнтів, які застосовують збільшену кількість інгаляцій для полегшення симптомів та у яких протягом 2 тижнів не настає покращання контролю над астмою, слід зважати на необхідність перегляду терапії астми.

Дорослі та підлітки (до 18 років): не рекомендована підтримуюча та полегшуюча терапія Симбікортом Турбухалером.

Паціентам, що застосовують потенційні інгібітори CYP3A4 не рекомендовна підтримуюча та полегшуюча терапія Симбікортом Турбухалером.

Підтримуюча терапія Симбікортом Турбухалером:

Симбікорт Турбухалер застосовують як постійне підтримуюче лікування у комбінації з окремим швидкодіючим бронходилататором, що використовується як рятівний засіб. Пацієнтам слід рекомендувати завжди мати при собі окремий швидкодіючий бронходилататор для застосування у якості рятівного засобу.

Рекомендовані дози:

Дорослі ( від 18 років): 1-2 інгаляції 2 рази на день. У деяких випадках максимальна доза 4 інгаляції 2 рази на день може бути необхідною у якості підтримуючої дози або як тимчасовий захід під час посилення астми.

Підлітки (12-17 років): 1-2 інгаляції 2 рази на день.

Діти (від 6 років та старше): 2 інгаляції 2 рази на день.

Збільшення використання окремого швидкодіючого бронходилататора вказує на погіршення основного стану та вимагає перегляду терапії астми.

Діти (до 6 років): не рекомендована підтримуюча терапія Симбікортом Турбухалером.

Для досягнення оптимального результату пацієнтів слід проінструктувати як застосовувати підтримуючу дозу Симбікорту Турбухалеру навіть при відсутності симптомів.

Вказівки щодо правильного застосування Симбікорту Турбухалеру:

Симбікорт Турбухалер потрапляє в організм за рахунок повітря, що вдихається, тобто, коли пацієнт робить вдих через насадку, речовина потрапляє до дихальних шляхів разом з повітрям, яке він вдихає.

Важливо проінструктувати пацієнта, що необхідно:

• дотримуватись інструкції для застосування;
• сильно та глибоко вдихати через насадку, щоб забезпечити потрапляння до легенів оптимальної дози;
• ніколи не видихати через насадку;
• після застосування закривати Симбікорт Турбухалер ковпачком;
• полоскати рот водою після вдихання підтримуючої дози, щоб мінімізувати ризик кандидозу ротової порожнини.

При застосуванні препарату пацієнт може не відчувати лікарського засобу та його смаку, оскільки в організм потрапляє невелика йог кількість.

Оскільки Симбікорт Турбухалер містить будесонід та формотерол, можуть виникнути небажані ефекти такого типу та ступеня інтенсивності, про які повідомляється відносно цих речовин. Після супутнього застосування цих двох складових не спостерігалося підвищення частоти виникнення побічних реакцій. Най поширенішими небажаними реакціями, пов’язаними з лікарським засобом, є фармакологічно передбачувані побічні ефекти терапії бета₂-агоністами, такі як тремор та прискорене серцебиття. Ці побічні ефекти, як правило, були помірними та зникали впродовж кількох днів лікування.

Небажані реакції, які пов’язані з застосуванням будесоніду або формотеролу, наведені нижче у Таблиці 1.

Таблиця 1. Небажані реакції на лікарський засіб, згруповані за частотою виникнення та впливом на системи та органи організму

Підвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або лактози.

Симбікорт Турбухалер не призначають паціентам з астмою тяжкого ступеня.

Передозування формотеролу, ймовірно, призводить до ефектів, які є типовими для бета₂-адренергічних агоністів: тремор, головний біль, прискорене серцебиття і тахікардія. Також можуть розвинутися гіпотензія, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія та гіперглікемія. Можуть бути рекомендовані підтримуюче та симптоматичне лікування. Доза 90 мкг, яку протягом трьох годин застосовували пацієнти з гострою бронхіальною обструкцією, не викликала занепокоєння щодо безпеки.

Малоймовірно, щоб гостре передозування будесоніду, навіть у дуже високих дозах, викликало значні реакції у пацієнта. При хронічному застосуванні дуже високих доз може проявитися системна дія глюкокортикостероїдів.

При припиненні довго тривалого лікування рекомендується поступово зменшувати дозу. Не слід різко припиняти лікування.

Раптове та прогресуюче погіршення контролю над астмою потенційно становить загрозу для життя, тому необхідно, щоб стан пацієнта був терміново оцінений лікарем. У такому випадку слід розглянути необхідність посиленої терапії кортикостероїдами, наприклад, курсу пероральних кортикостероїдів або лікування антибіотиками при наявності інфекції.

Не слід розпочинати застосування Симбікорту Турбухалеру для лікування тяжких загострень захворювання.

Слід ретельно відстежувати вплив на зростання дітей та підлітків, які протягом тривалого часу приймають кортикостероїди будь-якого шляху введення, та оцінювати користь терапії кортикостероїдами у порівнянні з можливим ризиком пригнічення росту.

Особливої уваги потребують пацієнти, які перебувають у перехідному періоді з терапії пероральними стероїдами, оскільки у них протягом значного часу може зберігатися ризик недостатності функції надниркових залоз. До групи ризику також можуть відноситися пацієнти, яким були потрібні високі дози невідкладної терапії кортикостероїдами. У випадку сильного стресу у таких пацієнтів можуть виникати ознаки та симптоми недостатності надниркових залоз. Під час стресу або планових хірургічних втручань слід зважати на необхідність додаткової системної компенсації кортикостероїдами.

Симбікорт Турбухалер слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які страждають на тяжкі серцево-судинні порушення (включаючи порушення серцевого ритму), цукровий діабет, неліковану гіпокаліємію або тиреотоксикоз.

Високі дози бета₂-агоністів можуть знизити рівень s-калію, спричиняючи перерозподіл калію з позаклітинного до внутрішньоклітинного простору, шляхом стимуляції Na + /K + -АТФ-ази у клітинах м’язів. Клінічна значимість цього ефекту точно невідома.

Не існує спеціальних вимог до дозування для пацієнтів літнього віку.

Не існує даних щодо застосування Симбікорту у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю. Оскільки будесонід та формотерол головним чином виводяться шляхом печінкового метаболізму, у пацієнтів, які страждають на тяжкий цироз печінки, слід очікувати посилення впливу препарату.

Вагітність і лактація.

Не існує клінічних даних щодо застосування Симбікорту Турбухалеру або супутньої терапії будесонідом та формотеролом під час вагітності. Дослідження токсичного впливу цієї комбінації на репродуктивну функцію тварин не проводилися.

Достатніх даних щодо застосування формотеролу у вагітних жінок не існує. При проведенні досліджень репродуктивної функції у тварин формотерол викликав побічні ефекти при застосуванні дуже високих системних доз.

Дані спостереження за приблизно 2500 вагітностям, під час яких застосовувався будесонід, не продемонстрували підвищення тератогенного ризику, який би асоціювався з застосуванням інгаляцій будесоніду.

Застосовувати Симбікорт Турбухалер під час вагітності, особливо у першому триместрі та незадовго до пологів, слід лише після ретельного аналізу всіх факторів. Під час вагітності слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, необхідну для підтримання адекватного контролю над астмою.

Невідомо, чи потрапляє будесонід або формотерол у жіноче молоко. Можливість застосування Симбікорту жінками, які годують груддю, слід розглядати лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Симбікорт Турбухалер не впливає на здатність керувати автомобілями або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Метаболізм будесоніду є головним чином опосередкованим CYP3A4, під сімейством цитохрому Р₄₅₀. Таким чином, інгібітори цього ферменту, наприклад, кетоконазол, можуть підвищувати системний вплив будесоніду. Цей факт має обмежену клінічну значимість для короткотривалого (1-2 тижні) лікування кетоконазолом, проте його слід враховувати під час довго тривалого лікування кетоконазолом.

Підтримуюча та полегшуюча терапія не рекомендована паціентам, що застосовують потенційні інгібітори CYP3A4.

Бета-адренергічні блокатори (включаючи очні краплі) можуть ослаблювати або інгібувати дію формотеролу.

Взаємодії будесоніду та формотеролу з будь-якими іншими ліками, що застосовуються для лікування астми, не спостерігалося.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі нижче 30º С .

Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності – 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпуску. За рецептом.

Один інгалятор містить 60 або 120 доз порошку для інгаляцій.

Один інгалятор у картонній коробці.

Виробник. АстраЗенека АБ, Швеція/AstraZeneca AB, Sweden.

Адреса. SE-151 85 Содертал’є, Швеція /SE-151 85 Sodertalje, Sweden.

СИМБИКОРТ
пор. д/инг. дозир. 160 мкг/доза + 4,5 мкг/доза турбухалер 120 доз, № 1

Будесонид микронизированный 160 мкг/доза
Формотерола фумарат дигидрат 4,5 мкг/доза
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Симбикорт содержит формотерол и будесонид (INN — budesonidum), которые имеют различные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект относительно снижения обострений бронхиальной астмы. Специфические свойства будесонида и формотерола позволяют применять их комбинацию как для поддерживающей и облегчающей терапии и купирования симптомов, так и в качестве поддерживающего лечения при бронхиальной астме.
Будесонид — глюкокортикостероид, который при вдыхании оказывает быстрое (в пределах нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие в отношении дыхательных путей, что приводит к облегчению симптомов и уменьшению выраженности обострений бронхиальной астмы. Будесонид, применяемый в виде ингаляции, имеет менее тяжелые побочные эффекты, чем системные кортикостероиды. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.
Формотерол — селективный агонист β2-адренорецепторов. При вдыхании приводит к быстрому и длительному расслаблению гладких мышц бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатационный эффект дозозависимый, начало действия наступает на протяжении 1–3 мин. Продолжительность эффекта — минимум 12 ч после применения разовой дозы.
Симбикорт Турбухалер
Клиническая эффективность поддерживающей терапии Симбикортом при бронхиальной астме. Результаты клинических исследований показали, что добавление формотерола к будесониду уменьшало выраженность симптомов астмы, улучшало функцию легких и снижало частоту обострений. Влияние Симбикорта Турбухалера, назначаемого пациентам в поддерживающей дозе, на функцию легких соответстовало эффекту будесонида и формотерола в отдельных ингаляторах у взрослых и превышало эффект будесонида у взрослых и детей. Пациенты применяли агонисты β2-адренорецепторов короткого действия по требованию. Снижение антиастматического эффекта с течением времени не отмечали.
Клиническая эффективность при ХОБЛ. В двух исследованиях продолжительностью 12 мес, в которых принимали участие пациенты с ХОБЛ, эффективность применения Симбикорта Турбухалер превышала эффективность плацебо, формотерола и будесонида относительно функции легких. Также отмечено существенное снижение обострений по сравнению с плацебо и формотеролом. Лечение переносилось хорошо.
Абсорбция. Симбикорт Турбухалер продемонстрировал биоэквивалентность относительно системного влияния будесонида и формотерола. Признаков фармакокинетического взаимодействия между будесонидом и формотеролом не отмечали. Фармакокинетические параметры сравнивали после применения будесонида и формотерола в виде препаратов или в виде Симбикорта Турбухалера. Будесонид в форме аэрозоля быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 30 мин после ингаляции. Системная биодоступность составляет приблизительно 49% введенной дозы. У детей концентрация в плазме крови и депонирование в легких имеет такие же границы, как у взрослых. Формотерол в форме аэрозоля быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 10 мин после ингаляции. Системная биодоступность составляет приблизительно 61% введенной дозы.
Распределение и метаболизм. Связывание с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 50% для формотерола и 90% — будесонида. Объем распределения составляет приблизительно 4 л/кг для формотерола и 3 л/кг для будесонида. Формотерол инактивируется путем реакций конъюгации (образуются активные О-деметилированные и деформилированные метаболиты, которые главным образом отмечают в качестве инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается существенной (приблизительно 90%) биотрансформации первого прохождения в печени до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью.
Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидрокси-преднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Симптомов метаболического взаимодействия или реакций замещения между формотеролом и будесонидом не отмечают.
Выведение. Основная часть дозы формотерола выводится путем метаболизма в печени с дальнейшим выведением через почки. После ингаляции 8–13% введенной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (приблизительно 1,4 л/мин), а его период полувыведения составляет в среднем 17 ч.
Будесонид выводится путем метаболизма, который в основном катализируется ферментом CYP 3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном виде или конъюгированной форме. В моче отмечают незначительное количество неизменного будесонида с высоким системным клиренсом (приблизительно 1,2 л/мин), периодом полувыведения из плазмы крови в среднем 4 ч.
У детей в возрасте 4–6 лет с бронхиальной астмой системный клиренс будесонида составляет приблизительно 0,5 л/мин. В перерасчете на 1 кг массы тела дети имеют клиренс приблизительно на 50% выше, чем клиренс взрослых. Период полувыведения будесонида у детей после ингаляции около 2,3 ч. Фармакокинетику формотерола у детей не изучали.
Фармакокинетика будесонида и формотерола у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не известна. Влияние будесонида и формотерола может повышаться у лиц с заболеваниями печени.

ПОКАЗАНИЯ: Бронхиальная астма . Симбикорт Турбухалер показан в случае, когда необходимо применение комбинации ингаляционного кортикостероида и агониста β2-адренорецепторов длительного действия.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Симбикорт Турбухалер 160/4,5 мкг/доза и 320/9 мкг/доза показан для регулярного лечения пациентов с ХОБЛ умеренной и тяжелой степени тяжести с часто повторяющимися симптомами и обострениями в анамнезе.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу подбирают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. После достижения контроля над симптомами заболевания дозу нужно откорректировать до наиболее низкой, при которой поддерживается эффективный контроль над симптомами.
Бронхиальная астма
Существуют два альтернативных способа терапии Симбикортом Турбухалером.
• Поддерживающая терапия и купирование симптомов с помощью Симбикорта Турбухалера. (Внимание! Назначается только взрослым старше 18 лет). Применяют в качестве постоянного поддерживающего лечения и для купирования симптомов. Ингаляции, применяемые по требованию, обеспечивают быстрое устранение симптомов и улучшают контроль бронхиальной астмы. Пациентам рекомендовано иметь при себе Симбикорт Турбухалер в качестве средства первой помощи. Отдельный ингалятор с препаратом агонистом β2-адренорецепторов короткого действия при этом не требуется.
Поддерживающее лечение и купирование симптомов Симбикортом Турбухалером обеспечивает уменьшение тяжелых обострений при поддерживающем контроле симптомов по сравнению с поддерживающей терапией Симбикортом Турбухалером в комбинации с быстро действующим бронходилататором.
Рекомендованные дозы:
В зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы может применяться доза 80/4,5 мкг или 160/4,5 мкг.
Взрослые: 1 ингаляция 2 раза в сутки (утром и вечером), или 2 ингаляции однократно утром или вечером. Некоторым пациентам может быть рекомендовано 2 ингаляции 2 раза в сутки. При возникновении симптомов пациентам необходимо применять дополнительно 1 ингаляцию. Если через несколько минут симптомы сохраняются, ингаляцию нужно повторить. В любом случае можно применять не более 6 ингаляций подряд. Максимально допустимая суточная доза составляет 12 ингаляций.
• Поддерживающая терапия Симбикортом Турбухалером:
Применяют как постоянное поддерживающее лечение в комбинации с отдельным быстродействующим бронходилататором, который используют как средство первой помощи. Пациентам рекомендовано всегда иметь при себе отдельный ингалятор с быстродействующим бронходилататором.
Рекомендованные дозы: в зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы может применяться доза 80/4,5 мкг или 160/4,5 мкг.
Взрослые (старше 18 лет): 1–2 ингаляции 2 раза в сутки. В отдельных случаях максимальная доза 4 ингаляции 2 раза в сутки необходима как поддерживающая доза или как временное мероприятие во время усиления приступов бронхиальной астмы.
Подростки (12–17 лет): 1–2 ингаляции 2 раза в сутки.
Дети и подростки (6–11 лет): Внимание! Рекомендуется только доза 80/4,5 мкг 2 раза в сутки.
Увеличение частоты использования отдельного быстродействующего бронходилататора указывает на ухудшение состояния и требует пересмотра терапии астмы.
ХОБЛ
Взрослые: 2 ингаляции 2 раза в сутки.
Для достижения оптимального результата пациентов необходимо проинструктировать о необходимости применения поддерживающей дозы Симбикорта Турбухалера даже при отсутствии симптомов.
Нет специальных требований к дозированию для пациентов преклонного возраста.
Нет данных относительно применения Симбикорта у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Поскольку будесонид и формотерол главным образом выводятся путем печеночного метаболизма, у больных с тяжелым циррозом печени необходимо с осторожностью применять препарат.
Примечание. Важно проинструктировать пациента о необходимости придерживаться инструкции по применению; сильно и глубоко вдыхать через насадку для обеспечения попадания в легкие оптимальной дозы; никогда не выдыхать через насадку; после применения закрывать Симбикорт Турбухалер колпачком; полоскать рот водой после вдыхания поддерживающей дозы, чтобы минимизировать риск развития кандидоза ротовой полости.
При применении препарата пациент может не ощущать вкуса лекарственного средства, поскольку в организм попадает его небольшое количество.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или лактозе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: поскольку Симбикорт Турбухалер содержит будесонид и формотерол, могут возникнуть нежелательные эффекты разного типа и степени интенсивности, обусловленные этими веществами. После сопутствующего применения этих двух составляющих не отмечали повышения частоты возникновения побочных реакций. Наиболее распространены побочные эффекты, связанные с действием агонистов β2-адренорецепторов: тремор и тахикардия (как правило, умеренные и исчезают в течение нескольких дней после начала лечения).
Нежелательные реакции, связанные с применением будесонида или формотерола, приведены в таблице.
Частота Системы и органы Реакция
Распространенные 1–10% Сердечно-сосудистая система Тахикардия
Нарушения вследствие присоединения инфекции Кандидоз ротовой полости и глотки
Нервная система Головная боль, тремор
Дыхательная система Раздражение горла, кашель, охриплость
Нераспространенные 0,1–1% Сердечно-сосудистая система Тахикардия
ЖКТ Тошнота
Скелетно-мышечная система Судороги
Нервная система Головокружение, возбуждение, нервозность, нарушение сна
Редкие 0,01–0,1% Сердечно-сосудистая система Аритмии, например фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия
Иммунная система Реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, например дерматит, экзантема, крапивница, зуд и ангионевротический отек
Дыхательная система Бронхоспазм
Кожа и подкожная клетчатка Образование кровоподтеков на коже
Очень редкие ≤0,01% Сердечно-сосудистая система Стенокардия
Эндокринная система Признаки или симптомы системного действия глюкокортикостероидов, например гипофункции надпочечников; гипергликемия
Нервная система Депрессия, нарушение поведения

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при прекращении продолжительного лечения рекомендуется постепенно снижать дозу. Не следует резко прекращать лечения.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы или ХОБЛ представляет потенциальную угрозу для жизни, состояние пациента должно быть срочно оценено врачом. В таком случае необходимо рассмотреть необходимость усиленной терапии кортикостероидами, например курса пероральных кортикостероидов или лечение антибиотиками при наличии инфекции.
Не следует начинать применение Симбикорта Турбухалер для лечения тяжелых обострений заболевания.
Необходимо контролировать влияние на рост детей и подростков, которые на протяжении продолжительного времени принимают различные лекарственные формы кортикостероидов, и оценивать пользу терапии по сравнению с возможным риском угнетения роста.
Особого внимания требуют пациенты, которым отменяют лечение пероральными стероидами, поскольку у них на протяжении длительного времени может сохраняться риск развития недостаточности надпочечников. К группе риска могут относить и больных, нуждающихся в высоких дозах неотложной терапии кортикостероидами или длительно принимающих наиболее высокие рекомендованные дозы ингаляционных кортикостероидов. При сильном стрессе у таких пациентов могут возникать признаки и симптомы недостаточности надпочечников. Во время стресса или плановых хирургических вмешательств необходимо учитывать необходимость дополнительной системной компенсации кортикостероидами.
Симбикорт Турбухалер с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями, включая нарушения сердечного ритма, с сахарным диабетом, нелеченной гипокалиемией или тиреотоксикозом.
Высокие дозы агонистов β2-адренорецепторов могут снижать уровень s-калия, приводя к перераспределению калия из внеклеточного во внутриклеточное пространство путем стимуляции Na+/K+-АТФазы в мышечных волокнах. Клиническая значимость этого эффекта точно не известна.
Симбикорт Турбухалер содержит лактозу (≤1 мг/ингаляцию),что обычно не опасно для лиц с непереносимостью лактозы.
Период беременности и кормления грудью. Не существует клинических данных относительно применения Симбикорта Турбухалер или сопутствующей терапии будесонидом и формотеролом в период беременности. Исследования токсического влияния этой комбинации на репродуктивную функцию животных не проводили.
Достаточных данных относительно применения формотерола в период беременности нет. Применение высоких системных доз формотерола у животных сопровождалось побочными эффектами со стороны репродуктивной функции.
Данные наблюдения женщин в период беременности (2500 случаев), применявших будесонид, не выявили повышения тератогенного риска, который бы ассоциировался с применением ингаляций будесонида.
Применять Симбикорт Турбухалер в период беременности, особенно в I триместр и незадолго до родов, можно лишь после тщательного анализа всех факторов. В период беременности применяют наиболее низкую эффективную дозу, необходимую для поддержания адекватного контроля астмы.
Не известно, проникает ли будесонид или формотерол в грудное молоко. В период кормления грудью Симбикорт применяют в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Не влияет на способность управления транспортными средствами и другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Фармакокинетические
Метаболизм будесонида опосредствован CYP 3A4, подсемейством цитохрома Р450. Ингибиторы этого фермента (кетоконазол) могут повышать системное влияние будесонида. Этот факт имеет ограниченную клиническую значимость для кратковременного (1–2 нед) лечения кетоконазолом, тем не менее его нужно учитывать во время длительного лечения кетоконазолом. Поддерживающая терапия и купирование симптомов не рекомендована пациентам, применяющим потенциальные ингибиторы CYP 3A4.
Фармакодинамические
Лекарственные средства с агонистами β2-адренорецепторов (включая глазные капли) могут ослаблять или ингибировать действие формотерола.
Взаимодействия будесонида и формотерола с любым другим препаратом, который применяли для лечения астмы, не отмечали.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: применение в дозе 90 мкг на протяжении 3 ч пациентами с острой бронхиальной обструкцией было безопасным.
Острая передозировка будесонида при применении высоких доз маловероятна. При длительном применении высоких доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов.
Симптомы передозировки формотерола типичны для агонистов β2-адренорецепторов: тремор, головная боль, тахикардия. Может развиться гипотензия, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия.
Лечение поддерживающее и симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 о С.

Небулайзер для інгаляцій: як використовувати прилад

Небулайзер для дітей і дорослих: лікування і профілактика застудних захворювань Що таке небулайзер? Як користуватися цим пристроєм? Яка користь небулайзера при лікуванні органів дихання? На дані питання, які сьогодні цікавлять багатьох, дадуть відповідь лікарі Клініки Медітон!

Все частіше педіатри і терапевти рекомендують небулайзер. Але для більшості з людей, це не самий знайомий термін. Хоча, коли мова заходить про інгаляції, все стає дещо простіше!

Небулайзер – це домашній інгалятор. Основною перевагою якого є мікроскопічне дисперсне розпилення медикаментозного препарату для його проникнення в найвіддаленіші відділи дихальних шляхів. Аерозоль корисний в якості лікування респіраторних захворювань, а також профілактики простудних захворювань і бронхітів!

При яких захворюваннях використовують небулайзер

Раціональним є застосування інгаляційного приладу при бронхіті, синуситі і тонзиліті, при ГРЗ, бронхіальній астмі та інших захворюваннях. Але, як і в разі використання інших видів терапії, необхідна попередня консультація фахівця!

Особливість небулайзера в можливості взаємодії з верхніми, середніми і нижніми відділами органів дихання. Позитивний ефект досягається з мінімальними побічними впливами, а частіше, з їх повним винятком.

Специфіка роботи небулайзера для інгаляції

Сам дихальний апарат небулайзер являє собою пластиковий резервуар, в якому медикаментозний склад перетворюється в дрібнодисперсійні частинки. Їх розмір близько 0,5-10 мкм, що дозволяє лікарському препарату досягати всіх відділів дихальної системи. Однорідне і рівномірне покриття зони запалення призводить до зняття набряклості, купірування больових відчуттів.

Лікувальний розчин всередині інгалятора перетворюється декількома способами – за допомогою використання ультразвуку, високого тиску або спеціального дифузора. Терапевтична маніпуляція являє собою стандартний вдих повітря, насиченого препаратом, через маску, приєднану трубкою до пристрою.

Якщо ви задумалися про те, який небулайзер купити для своєї сім’ї, ви повинні розуміти, що є кілька видів приладів, і всі вони призначені для можливості якісного та ефективного впливу на певні відділи органів дихання. Небулайзер дозволяє доставляти лікарські препарати в бронхи, ніс і легені в чистому вигляді, з винятком домішок. Отримані частинки розміром 0,5-2,0 мкм осідають в альвеолах, 1-3 мкм – трохи вище, в бронхіолах, 3-5 мкм – в нижніх відділеннях дихальних шляхів. Частинки розміром 5-8 мкм – у верхньому відділенні органів дихання і трахеї, 8-10 мкм – в трахеї і порожнини рота. Найбільшим ефектом володіють середні частинки розміром 5 мкм, і в терапії вони вважаються універсальними.

Сучасні небулайзери здатні працювати безшумно, розпорошуючи розчин препарату високочастотними коливаннями. На слизову оболонку дихальних шляхів потрапляє до 90% отриманих аерозольних частинок!

Як вибрати кращий інгалятор

Як вибрати небулайзер: рекомендації лікарів Клініки Медітон на Філатова

Насправді, питання не зовсім коректне, так як кожен інгалятор має свій певний функціонал, завдяки якому виробляє лікарський аерозоль з розпиленням частинок встановленого розміру. Вони, в свою чергу, мають здатність проникнення в верхні, середні і нижні відділи дихальних органів, і тому призначені для застосування на тлі різних захворювань.

Крім того, на ринку є масляні, сольові, парові інгалятори, комбіновані небулайзери, дія яких основана на базі об’єднання особливостей компресорних і ультразвукових пристроїв.

Варто орієнтуватися і на діагноз, перебіг захворювання, рекомендації лікаря.

Відзначається різниця в зручностях використання, якості виробництва, різних брендах і вартості, розмірах пристроїв, їх можливостях. У продажу є і універсальні небулайзери, ціна яких не є загальнодоступною!

Найбільш правильне рішення при виборі небулайзера для придбання – консультація з терапевтом, який веде історію хвороби, проводить профілактичні огляди членів вашої родини. Розуміючи картину переважних захворювань, скарги і симптоми на момент звернення, фахівець допоможе визначитися з приладом, давши рекомендації по його використанню і лікарським препаратам.

Як користуватися небулайзером: інструкція

До кожного апарату прикладена стандартна інструкція. Але ми внесемо деякі поправки і уточнення для більш правильного застосування небулайзера для інгаляцій в домашніх умовах!

• Перед початком роботи з інгалятором потрібно добре вимити руки з милом;
• Далі, дістати прилад з коробки і зібрати небулайзер по інструкції;
• Влити рекомендований обсяг лікарського препарату в ємність;
• Після цього потрібно закрити камеру, не поспішаючи закріпити маску;
• Під’єднати шланг, включити прилад і виконувати інгаляцію протягом 7-10 хвилин;
• Після використання слід вимкнути пристрій, розібрати його і вимити;
• Чистий і висушений прилад потрібно упакувати в коробку!

Інгаляції через небулайзер виконуються через 1-2 години після прийняття їжі. Для лікування інгаляціями верхніх дихальних шляхів вдих і видих проводиться носом. У разі захворювань трахеї, гортані, бронхів і легенів, потрібен глибокий вдих ротом, затримка дихання на 1-3 секунди, і видих!

Помилки використання небулайзера

На думку лікарів, які щорічно борються з епідеміями грипу, а також сезонними загостреннями, ГРЗ і ГРВІ, потрібно дотримуватися не тільки інструкції використання пристрою, але також уникати поширених помилок:
• Небулайзер при застуді. Використовувати прилад при нежиті у дитини або дорослого, як і при інших перших ознаках простудних захворювань, нераціонально. Особливість апарату в розпиленні аерозолю, перетворенні лікарського препарату на дрібну дисперсію, яка осідає на слизовій дихальних шляхів і концентрується в більш глибоких відділах. Тому, в більшості випадків, лікувати інгаляціями нежить не варто. Це непрактично, і призводить до непотрібних розтрат, а також зниження ефективності лікарських засобів;
• Самостійний вибір ліків для інгаляції. Як і в лікуванні будь-яких інших захворювань і патологій, для інгаляції небулайзером ліки вибираються тільки після консультації з лікарем. Для коректного призначення препаратів необхідно обстеження, а найчастіше, і аналізи. Інакше можна нашкодити власному організму, значно погіршити картину хвороби чи викликати алергічну реакцію;
• Масляні розчини і настої трав в небулайзері. Жирні препарати не рекомендується використовувати при інгаляційній терапії даним апаратом, так як можна нашкодити організму, спровокувавши ускладнення за рахунок порушеного газообміну. При заправці апарату трав’яними відварами, негативний вплив можливий і на ємність, внутрішні його механізми. Що стосується вибору засобів, він повинен відбуватися строго відповідно до рекомендацій лікаря;
• Інгаляції небулайзером по черзі – не краще рішення, так як це загрожує передачею інфекційних захворювань один одному. Тому після кожної процедури маска, мундштук і дозатор підлягають промиванню і обробці антисептичними засобами;
• Економія препаратів інгаляції. Досить частими є ситуації, коли для економії коштів в сім’ї однією дозою препарату намагаються лікуватися відразу 2-3 людини. Це в корені неправильно, адже знижене дозування не дає належного результату. Така економія призведе до ще більших витрат!

Використання небулайзера для інгаляцій: поради лікарів Клініки Медітон Шановні відвідувачі Клініки Медітон, а також жителі Кривого Рогу, пропонуємо вам професійні консультації лікарів по використанню небулайзерів в домашніх умовах, а також інших видів терапії і процедур для профілактики і лікування захворювань різного походження. У період загострень і збільшення шансів зараження грипом, варто більше часу приділяти власному здоров’ю, здоров’ю своїх дітей. Запис до лікарів клініки за телефоном (098) 530-60-40!

Зверніть увагу: