Дорзопт плюс (Dorzopt plus) ATC-класифікація

допоміжні речовини: гідроксиетилцелюлоза; кислота лимонна, моногідрат; натрію гідроксид 1 М розчин; манітол (Е 421); бензалконію хлорид; 1 М розчин натрію гідроксиду або кислоти хлористоводневої; вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, злегка в’язкий розчин без механічних домішок.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТХ S01E D51.

Фармакологічні властивості

До складу препарату входять дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії.

Дорзоламіду гідрохлорид є потужним інгібітором карбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення утворення бікарбонатних іонів, що, зі свого боку, призводить до зниження транспорту натрію та рідини.

Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Поєднана дія двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж монотерапія цими препаратами.

Після місцевого застосування ДОРЗОПТ ПЛЮС знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов’язане його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль у патогенезі пошкодження зорового нерва та втрати поля зору при глаукомі.

ДОРЗОПТ ПЛЮС знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Дорзоламіду гідрохлорид. При місцевому застосуванні дорзоламід проникає у системний кровообіг. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах у результаті зв’язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу ІІ типу порівняно з його початковою формою: інкубує карбоангідразу І типу менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв’язується, головним чином, з карбоангідразою І типу. Приблизно 33% дорзоламіду зв’язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться із сечею в незміненому стані та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, характеризується початковим швидким зниженням концентрації та подальшою фазою повільного виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.

Тимололу малеат. Після місцевого очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимололу визначалася після місцевого застосування офтальмологічного 0,5% розчину 2 рази на добу. Максимальна концентрація у плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг/мл, а після застосування вечірньої дози — 0,35 нг/мл.

Показання

Показаний для лікування підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, коли місцеве застосування лише бета-блокаторів є недостатнім.

Протипоказання

Препарат протипоказаний пацієнтам із:

• реактивними захворюваннями дихальних шляхів, у тому числі бронхіальною астмою або бронхіальною астмою в анамнезі, або тяжким хронічним обструктивним захворюванням легень;
• синусовою брадикардією, синдромом слабкості синусового вузла, синоатріальним блоком, атріовентрикулярною блокадою II або III ступеня, що не контролюється кардіостимулятором, вираженою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком;
• тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (CrCl)

«Дорзопт» (очні краплі): інструкція, відгуки, аналоги

Глаукома – це досить велика група очних захворювань, які характеризуються періодичним або постійним підвищенням внутрішньоочного тиску з наступним розвитком дефектів, атрофією зорового нерва і зниженням гостроти зору.

Для лікування таких хвороб використовують різні препарати. Найбільш поширеним медикаментом є «Дорзопт» (очні краплі). Відгуки споживачів, інструкція по використанню цього ліки будуть розглянуті нижче.

Упаковка і склад

Які речовини містить у собі препарат «Дорзопт» (очні краплі)? Активним компонентом цього ліки є дорзоламид (у вигляді гідрохлориду). Також до складу препарату входять такі допоміжні з’єднання: бензалконію хлорид, гиэтеллоза, манітол, натрію гідроксид, моногідрат лимонної кислоти, дистильована вода.

Розглянутий препарат випускається у поліетиленових флакончиках об’ємом 5 мл з насадкою-крапельницею.

Фармакодинаміка

Що являють собою очні краплі «Дорзопт»? Інструкція повідомляє, що даний засіб є місцевим інгібітором карбоангідрази. Воно гнітюче впливає на секрецію внутрішньоочної рідини і уповільнює утворення гідрокарбонату, а також послаблює перенесення води і натрію.

Даний медикамент не викликає міозу або гемералопії, а також спазму акомодації.

Фармакокінетика

Абсорбується препарат «Дорзопт» (очні краплі)? Всмоктування цих ліків відбувається через рогівку, а також через лімб і склеру. Показники системної абсорбції препарату дуже низькі.

Потрапляючи в кров, активна речовина ліки швидко проникає в еритроцити з великим вмістом карбоангідрази 2.

Зв’язок з білками відбувається на 33%. Препарат перетворюється в N-дезэтилированный метаболіт, який не дуже активний відносно карбоангідрази 2, але здатний блокувати карбоангидразу 1.

Тривале застосування препарату призводить до його накопичення в еритроцитах.

Виводиться ліки допомогою нирок. Його відміна має 2 фази виведення: швидку і повільну. Остання обумовлена поступовим вивільненням діючої компонента з еритроцитів.

Час напіввиведення препарату становить близько 4 місяців.

Свідчення

Коли призначають препарат «Дорзопт»? Очні краплі дуже ефективні при лікуванні підвищеного внутрішньоочного тиску у людей з очною гіпертензією, відкритокутовій або псевдоэксфолиативной глаукомою (в тому числі вторинної).

Протипоказання

При яких випадках не можна використовувати препарат «Дорзопт»? Очні краплі не призначають при:

• гиперхлоремическом ацидозі;
• гіперчутливості до складових елементів;
• тяжкі порушення роботи нирок;
• у неповнолітньому віці;
• в лактаційний період.

З особливою обережністю це засіб слід використовувати:

• при цукровому діабеті;
• хворим з печінковою недостатністю;
• людям з невеликою щільністю клітин ендотелію рогівки ока (з-за великої ймовірності набряку рогівки).

Спосіб застосування

Призначати цей засіб для лікування очних хвороб має тільки вузький фахівець після ретельного обстеження пацієнта. Закапувати препарат бажано по одній краплі в кон’юнктивальний мішок тричі на день.

При поєднанні ліки з бета-адреноблокаторами місцевої дії препарат слід використовувати по одній краплі двічі на добу.

Якщо терапія очних захворювань включає в себе кілька офтальмологічних засобів, то інтервал між їх інстиляцією повинен становити не менше десяти хвилин.

Побічні явища

При використанні очних крапель «Дорзопт» у пацієнтів можуть розвинутися такі місцеві реакції:

• Свербіж і печіння в області очей, кон’юнктивіт, парестезія, набряк повік, сльозотеча, блефарит, порушення чіткості зорового сприйняття, фотофобія та поверхневий точковий кератит.
• Дуже рідко на фоні застосування даного препарату виникають: іридоцикліт, збільшення товщини рогівки, алергія, гіпотонія ока, а також відшарування сітківки після антіглаукоматозних операцій.

Системні побічні ефекти:

• відчуття нудоти, гіркоти у роті, розвиток нефроуролитиаза, астенії, мігрені, злоякісної ексудативної еритеми, токсичного епідермального некролізу, апластичної анемії, шкірних висипань і агранулоцитозу.

Випадки передозування

Які симптоми виникають при застосуванні підвищених доз препарату «Дорзопт»? Очні краплі, аналоги яких представлені нижче, можуть посприяти:

• розвитку ацидозу;
• порушення водно-електролітного балансу;
• порушень з боку ЦНС.

Для лікування таких станів застосовують симптоматичну терапію, супроводжується контролем рівня електролітів та рН крові.

Лікарська взаємодія

• При поєднанні препарату з противоглаукомными засобами (бета-адреноблокаторами, «Дипивефрином», «Пілокарпіном», «Карбахолом») посилюється його дію.
• З Ацетазоламідом» збільшується ризик виникнення системних побічних ефектів.
• З великими дозуваннями ацетилсаліцилової кислоти збільшується токсичність препарату.

Особливі рекомендації

Застосування мультидозных флаконів може спровокувати розвиток бактеріального кератиту. Це пов’язано з ненавмисної контамінацією їх вмісту.

В процесі лікування «Дорзоптом» не слід застосовувати лінзи, оскільки бензалконію хлорид може надавати токсичну дію і викликати подразнення очей.

Аналоги і ціна ліки

Замінити розглянутий препарат для очей можна такими засобами, як «Трусопт» і «Флоксал». Ціна даного медикаменту становить близько 350 рублів.

Відгуки споживачів

На жаль, відгуки споживачів про препарат «Дорзопт» зустрічаються нечасто. Серед основних переваг цього ліки відзначають такі, як доступність і дієвість. Однак деяких споживачів турбують місцеві та системні побічні реакції, що виникають на тлі застосування крапель. У зв’язку з цим фахівці можуть рекомендувати використання медикаменту під назвою «Дорзопт Плюс».

Очні краплі, згадані вище, включають в себе таке додаткове речовина, як тимолол. Воно сприяє відтоку внутрішньоочної рідини.