1. Класифікація готових лікарських форм.

Лікарська форма – стан, зовнішній вигляд або структура лікарського препарату, забезпечуючий спосіб його введення в організм людини або тварини, а також необхідний лікувальний профілактичний або діагностичний ефект.

Лікарська форма створюється шляхом механічної або фізико-хімічної переробки лікарських засобів з використанням допоміжних речовин лікарських препаратів.

Готові лікарські форми класифікуються по фармакологічному діянню, по лікарській формі, по способу приймання тари і упаковки, по умові зберігання. Відмінна класифікація лікарських засобів від готових лікарських форм по лікарській формі.

По лікарській форі ГЛФ класифікуються:

• Тверді лікарські форми: таблетки, драже, гранули, мікро капсули, порошки, пудри, сухі екстракти, грязьові пльонки і т. д. ;
• рідкі лікарські форми: настойки, екстракти, емульсії, соки, сиропи, масла, розчини для ін’єкцій (в ампулах, флаконах, в шприц-тюбиках і т. д. );
• М’які лікарські форми: мазі, супозиторої, медичні мила, капсули, гірчичники і т. д

2. Загальні вимоги, які пред’являють до якості готових лікарських форм.

Забезпечення належної якості ліків в більшості залежить від правильної організації контролю, його діяння і ефективності , а також від рівня вимог, закладених в нормативно-технічній документації від використаних методів аналізу і стандартності контроль якості ліків які надходять від поставників і які зберігають у складах, аптеках, а також приготовлених на фармацевтичних фабриках, здійснюють контрольно-аналітичні лабораторії, аптеки, а також інші лабораторії, які мають на те дозвіл Державної інспекції по якості МО України.

Розглядаючи ГЛФ, як товар при вивченні курсу товароведення, ми зупинимось лише га споживчих і фармацевтичних показниках якості. До споживчих показників якості відносяться: лікарська форма, зовнішній вигляд, упаковка, умови зберігання і термін придатності. До органолептичних – колір, запах, смак. В виді того, що асортимент ГЛФ великий, приділимо увагу більш головним і поширенішим формам. Таблетки (як звичайні так і покриті оболонкою), вони повинні мати правильну форму, суцільні без вищерблення краї, бути досить міцними, поверхність повинна бути досить гладкою і однорідною, таблетки з діаметром більше 9мм. , повинні мати риску. Таблетки з ядовитими речовинами повинні мати спеціальний колір.

Драже повинні мати правильну шароподібну форму. Поверхність повинна бути гладкою, однорідною по фарбуванню. Вага драже не повинна перевищувати 1,02± 10%.

Гранули повинні бути однорідними по фарбуванню, розмір їх повинен бути 0,2-3 мм. , кількість більш малих і великих не повинно перебільшувати в сумі 5%.

Порошки повинні бути сипучими і однорідними по всій вазі.

Рідкі лікарські форми (настойки, екстракти, сиропи) повинні володіти смаком і запахом, характерним для вихідної сировини. Вони повинні бути прозорими не розсолюватися, не повинен випадати осад.

Очні краплі повинні бути стерильні, стабільні

ЛІКАРСЬКА ФОРМА

Лікарська форма — проміжний стан лікарських і допоміжних речовин у процесі виготовлення ЛП, який забезпечує оптимальний (з погляду фармакокінетики) терапевтичний ефект при мінімальній побічній дії та зручність при його застосуванні та зберіганні.

У повсякденній медичній практиці використовуються найрізноманітніші лікарські форми з урахуванням стану хворого, його віку та інших чинників. Однак протягом тривалого часу при розробленні ліків, їх виробництві та призначенні головна увага приділялась не виду Л.ф., а лікарській субстанції та її дозі у ЛП. Лікарська форма розглядалась як більш-менш зручне вмістилище, що забезпечує збереження та доставку субстанції до місця всмоктування (див. Абсорбція ліків), і є досить зручною для хворого. Після встановлення впливу фармацевтичних чинників (див. Біологічна фармація) на терапевтичну ефективність ліків була переглянута і значимість Л.ф. Експериментально-клінічні дослідження довели, що вид Л.ф. може суттєво впливати на ступінь абсорбції лікарської речовини та її концентрацію в біологічних рідинах (див. Біологічна доступність ліків).

Напр. концентрація спіронолактону в крові коливається від 0,06 до 3,75 мкг/л при застосуванні однакових доз у пероральних Л.ф. (таблетках, капсулах, драже, гранулах), незважаючи на їх повну відповідність вимогам фармакопеї, яка не передбачала залежність біодоступності лікарської речовини від виду Л.ф. Біофармацевтичні дослідження підтвердили також вплив Л.ф. на прояв небажаних реакцій на введені ліки. Напр. тривала терапія з використанням супозиторіїв з індометацином проходить без ускладнень при задовільному лікувальному ефекті, в той час як застосування таблеток з індометацином призводить до різноманітних побічних явищ, навіть до виразок і кровотечі в ШКТ. Небажані прояви спостерігаються і при застосуванні пероральних Л.ф. з деякими серцевими глікозидами, в той час як використання ін’єкційних розчинів і супозиторіїв з цими самими лікарськими речовинами дозволяє повністю або частково виключити небажану побічну дію ліків.

Розглядаючи Л.ф. з біофармацевтичних позицій, необхідно переглянути й критерії їх класифікації. Найбільш доцільно при класифікації Л.ф. враховувати їх вплив на ефективність і безпеку при застосуванні ліків як основних показників якості останніх. Порівнюючи офтальмологічні Л.ф. у формі крапель, мазей та лікарських плівок (рисунок), які містять одну й ту саму лікарську субстанцію, можна стверджувати, що основним недоліком очних крапель і мазей є їхня недостатня терапевтична ефективність порівняно з очними плівками, зумовлена властивостями Л.ф. (терапевтична концентрація лікарської речовини на слизовій оболонці ока забезпечується протягом 20 хв, 50 хв і 24–48 год відповідно). Можливе також передозування крапель та мазей і значне (до 80%) їх видалення з поверхні слизової оболонки слізною рідиною. При використанні очних плівок їх поступова розчинність регулюється більш оптимальним носієм (потрійним складом співполімерів). Крім того, краплі слід застосовувати до 12 разів, мазі — 6, тоді як плівки — 1 раз на добу. Зазначені Л.ф. мають також різні характеристики щодо курсу лікування, кількості процедур, терміну зберігання та ін. Л.ф. навіть одного призначення (офтальмологічні) можуть відрізнятися за технологічними, медичними та іншими характеристиками і лікувальною дією, що слід враховувати при їх класифікації.

Рисунок. Порівняльна ефективність ЛП при застосуванні в різних Л.ф. (очних краплях, очних мазях та очних лікарських плівках (ОЛП)): МДТК — максимально допустима терапевтична концентрація; МТК — мінімальна терапевтична концентрація

В основу наявних класифікацій Л.ф., наведених у навчальній літературі, покладено різні шляхи введення, способи призначення, агрегатний стан, властивості дисперсійного середовища (дисперсологічна класифікація) та ін.

За класифікацією з урахуванням шляхів введення ліків Л.ф. поділяються на:

• ентеральні, що вводяться через ШКТ, а саме: пероральні (таблетки, капсули, драже, гранули, порошки, мікрокапсули, розчини, суспензії, емульсії, настої, відвари, настойки, сиропи, желе та ін.) та сублінгвальні (таблетки, капсули, драже, порошки, таблетки для жування, розчини тощо);
• парентеральні, що вводяться не через ШКТ, а у вигляді ін’єкцій (розчини, порошки і таблетки для отримання розчинів, суспензії та емульсії для ін’єкцій, ліпосомальні системи, таблетки і капсули для імплантацій та ін.);
• ректальні (супозиторії, капсули, мазі, піно- та плівкотвірні аерозолі, розчини, суспензії, емульсії у вигляді мікроклізм і зрошення);
• для нанесення на слизові оболонки: вагінальні (кульки, песарії, мазі, таблетки, розчини, емульсії тощо) та очні (краплі, мазі, плівки, розчини для зрошування та ін.);
• уретральні (палички);
• для нанесення на шкіру (мазі, креми, гелі, пасти, порошки, пінні та плівкотвірні аерозолі тощо).

Класифікація Л.ф. залежно від шляху їх введення і терапевтичного призначення, запропонована Я.І. Хаджаєм, є більш сучасною, але й більш складною, а тому майже не використовується. З цих самих причин не використовується і дисперсологічна класифікація Л.ф. Класифікація Л.ф. за технологічними ознаками з погляду порівняння їх терапевтичної ефективності менш приваблива. Так, пресовані таблетки і супозиторії мають подібну технологію, але з біофармацевтичної та клінічної точок зору ми маємо справу з різними Л.ф., які вводяться різними шляхами і мають різні фармакокінетичні умови просування лікарської субстанції в організмі, що визначає різний рівень їх ефективності. За цими ж ознаками не бажано об’єднувати в одну групу такі Л.ф., як мазі, супозиторії тощо, які за технологічними та зовнішніми ознаками належать до м’яких Л.ф. Однак класифікація Л.ф. за агрегатним станом є привабливою і зручною з погляду вивчення технології ліків і традиційно використовується в навчальній літературі. За цією класифікацією Л.ф. поділяють на: тверді (таблетки, драже, гранули, порошки, збори, капсули та ін.); м’які (мазі, креми, гелі, супозиторії, пластирі та ін.); рідкі (різні розчини, суспензії, емульсії, настої, відвари, настойки, екстракти та ін.); газоподібні (аерозолі, гази, пари тощо).

Усі запропоновані класифікації Л.ф. відображають окремі складові теорії та практики застосування ліків і використовуються в літературних (особливо навчальних) джерелах залежно від поставлених завдань. На сьогодні класифікації Л.ф. мають враховувати не лише властивості, агрегатний стан і технологію приготування ліків, але й їх біологічну функцію, що має першочергове значення, оскільки оптимальний вибір Л.ф. та шлях уведення ліків в організм визначають ефективність фармакотерапії.

БМЭ. — М., 1980; Гандель В.Г., Ажгихин И.С., Печенников В.М. Избранные очерки современной теории и практики производства лекарств. — Пермь, 1975; Тенцова А.И., Ажгихин И.С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств. — М., 1974; Фармацевтичні та медико-біологічні аспекти ліків / І.М. Перцев, О.Х. Пімінов, М.М. Слободянюк. — Вінниця, 2007.

Інші статті автора

• ЕНЦИКЛОПЕДИЧНИЙ ТЛУМАЧНИЙ СЛОВНИК ФАРМАЦЕВТИЧНИХ ТЕРМІНІВ
• ФАРМАЦЕВТИЧНА ЕНЦИКЛОПЕДІЯ
• ХАЛЄЄВА Олена Леонідівна
• ВЕЛИКИЙ Дмитро Львович
• ТКАЧЕНКО Ганна Михайлівна
• ЧЕРНИХ Валентин Петрович
• ДМИТРІЄВСЬКИЙ Дмитро Іванович
• РУБАН Олена Анатоліївна