Амброксол (Ambroxolum) Лікарські препарати

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, зі злегка кремуватим відтінком, двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Відомо, що діюча речовина лікарського засобу – амброксолу гідрохлорид – збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцит тип ІІ в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність, внаслідок чого полегшується виділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та полегшують кашель.

Наявна інформація, що амброксолу гідрохлорид блокує нейронні натрієві канали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.

Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Таким чином, амброксолу гідрохлорид значно зменшує вивільнення цитокіну з мононуклеарних і поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.

З досліджень із залученням пацієнтів з фарингітом доведено значне зменшення болю і почервоніння в горлі при застосуванні препарату.

Застосування амброксолу гідрохлориду підвищує концентрацію антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну) у бронхолегеневому секреті та у мокроті.

Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і повна, з лінійною залежністю від дози у терапевтичному діапазоні. Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 1–2,5 години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення.

Розподіл. При пероральному прийомі розподіл амброксолу гідрохлориду з крові до тканин швидкий і виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Очікуваний об’єм розподілу при пероральному прийомі становить 552 л. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні доз приблизно 90% препарату зв’язується з білками крові.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30% дози після перорального застосування виводиться шляхом пресистемного метаболізму. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% дози). Відомо, що CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.

Через 3 дні перорального прийому близько 6% дози виводяться разом із сечею у незміненій формі, приблизно 26% дози — у кон’югованій формі.

Період напіввиведення з плазми крові становить близько 10 годин. Загальний кліренс становить приблизно 660 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального. Через 5 днів приблизно 83% загальної дози виводиться з сечею.

Фармакокінетика в особливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3–2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскільки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.

Вік та стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амброксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

Показання

Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату.

Препарат не призначений для застосування дітям віком до 12 років у зв’язку з дозуванням.

Дітям віком до 12 років для досягнення призначених доз лікарського засобу слід застосовувати лікарські форми амброксолу з відповідним вмістом діючої речовини, наприклад Амброксол-Здоров’я, сироп, 15 мг/5 мл, Амброксол-Здоров’я форте, сироп, 30 мг/5 мл.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування амброксолу та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Особливості застосування

Усього кілька повідомлень надійшло про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пов’язані з застосуванням відхаркувальних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів або одночасним застосуванням іншого препарату. Також на початковій стадії синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Помилково при таких неспецифічних, подібних до ознак початку грипу симптомах можливе застосування симптоматичного лікування препаратами проти кашлю і застуди. Тому при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.

Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, препарат слід застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія). Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати таблетки тільки після консультації з лікарем. При застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується у печінці, а потім виводиться нирками, відбувається накопичення метаболітів, які утворюються у печінці у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

Таблетки містять лактозу. Якщо у пацієнта встановлено непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Інформації щодо прямих або непрямих шкідливих впливів у тварин на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток немає.

Iснують дані, що застосування препарату після 28-го тижня вагітності не проявляє жодного шкідливого впливу на плід. Однак потрібно дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому ліків у період вагітності. Особливо у І триместрі вагітності не рекомендується застосовувати препарат.

Годування груддю. Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Препарат не рекомендується застосовувати у перiод годування груддю.

Фертильність. Наявні дані не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Якщо не прописано інакше, рекомендована доза препарату така

дорослі та діти віком від 12 років: як правило, доза становить 1 таблетку 3 рази на добу протягом перших 2–3 днів (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду/добу). Лікування продовжувати застосуванням 1 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду/добу).

У разі необхідності терапевтичний ефект для дорослих та дітей віком від 12 років може бути підсилений застосуванням 2 таблеток 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду/добу).

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, водою, чаєм або фруктовим соком) після прийому їжі.

Загалом немає обмежень щодо тривалості застосування, але довготривалу терапію слід проводити під медичним наглядом.

Препарат не слід застосовувати довше 4–5 днів без консультації з лікарем.

Діти

Застосовувати дітям віком від 12 років. Дітям віком до 12 років для досягнення призначених доз лікарського засобу слід застосовувати лікарські форми аброксолу з відповідним вмістом діючої речовини, наприклад Амброксол-Здоров’я, сироп, 15 мг/5 мл, Амброксол-Здоров’я форте, сироп, 30 мг/5 мл.

Передозування

На даний час немає повідомлень щодо випадків передозування. Симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування препарату, відповідають відомим побічним діям лікарського засобу в рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.

Побічні реакції

Загальні розлади: реакції з боку слизових оболонок, пропасниця.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: шкірний висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, інші алергічні реакції, еритема, тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, слинотеча.

З боку дихальної системи: диспное (як реакція гіперчутливості).

Амброксол: питання та відповіді

Амброксол — муколітичний препарат, який широко застосовується в терапії захворювань дихальної системи з 70-х років ХХ ст.

Амброксол чинить як муколітичну дію, а саме нормалізує утворення бронхіального секрету бокалоподібними клітинами слизової оболонки бронхів, так і мукокінетичну, тобто сприяє покращенню виведення мокротиння за рахунок стимуляції мукоциліарного кліренсу. Завдяки цим ефектам амброксол знижує інтенсивність кашлю та сприяє полегшенню відкашлювання мокротиння.

У дослідженнях доведені протизапальні, імуномодулювальні, антиоксидантні та місцевоанестезувальні властивості амброксолу. Крім того, він стимулює утворення сурфактанту в легенях. Важливою властивістю амброксолу є його тропність до легеневої тканини: так, концентрація препарату в тканинах легень перевищує концентрацію в крові в 15–20 разів. При застосуванні разом з деякими антибактеріальними препаратами (наприклад еритроміцином, доксицикліном, цефуроксимом, амоксициліном) амброксол сприяє підвищенню концентрації антибіотика в легеневій тканині.

Враховуючи перелічені вище властивості, амброксол показаний при широкому спектрі захворювань дихальної системи.

Показання до застосування амброксолу

Показання до застосування амброксолу відрізняються залежно від форми випуску препарату. Амброксол у лікарській формі для перорального застосування та інгаляцій показаний при гострих та хронічних захворюваннях органів дихання, при яких порушується бронхіальна секреція (утворюється густе мокротиння, з’являється продуктивний кашель із мокротинням, що важко відділяється) та порушується виведення слизу.

Амброксол у формі розчину для інфузій застосовується для стимуляції утворення сурфактанту у недоношених дітей та новонароджених із синдромом дихальної недостатності, тобто для профілактики та терапії респіраторного дистрес-синдрому новонароджених.

При яких захворюваннях застосовується амброксол?

Амброксол застосовується при широкому спектрі захворювань органів дихання, що супроводжуються утворенням густого, важко відокремлюваного мокротиння і кашлем. Він може застосовуватися в комплексному лікуванні пневмонії, гострого та хронічного бронхіту, трахеїту, бронхіальної астми, хронічного обструктивного захворювання легень, для профілактики ускладнень після оперативних втручань на бронхолегеневій системі, а у формі розчину для внутрішньовенних інфузій — для профілактики та лікування респіраторного дистрес-синдрому новонароджених.

У яких лікарських формах випускається амброксол?

Амброксол випускається в таких лікарських формах: таблетки з дозою діючої речовини 30 мг; сироп із вмістом амброксолу 15 або 30 мг на 5 мл; розчин оральний із вмістом діючої речовини 7,5 мг на 1 мл; капсули пролонгованої дії, що містять 75 мг амброксолу; розчин для інгаляцій та перорального застосування, що містить 7,5 мг на 1 мл; розчин для інфузій, що містить 7,5 мг діючої речовини на 1 мл; під іншими торговими назвами випускається амброксол і у формі спрею для перорального застосування (3 струмені спрею містять 30 мг діючої речовини). Така різноманітність форм випуску амброксолу дозволяє підібрати оптимальну форму випуску препарату в кожному клінічному випадку, залежно від діагнозу, тяжкості перебігу захворювання та віку пацієнта.

Як робити інгаляції із амброксолом?

Для інгаляцій застосовується амброксол у формі розчину для інгаляцій та перорального застосування. Інгаляції можна проводити за допомогою будь-яких сучасних інгаляторів, крім парових. Найчастіше для інгаляцій амброксолу в домашніх умовах застосовуються компресорні небулайзери. Для інгаляцій розчин амброксолу розводиться 1:1 стерильним фізіологічним розчином хлориду натрію. Перед інгаляцією необхідно підігріти розчин амброксолу для інгаляцій до кімнатної температури.

У якій дозі застосовується амброксол для інгаляцій?

Дітям віком старше 6 років та дорослим розчин для інгаляцій призначають у дозі 15–22,5 мг на 1 інгаляцію, що відповідає 2–3 мл розчину для інгаляцій та перорального застосування. Інгаляції можна проводити 1 або 2 рази на добу.

Для дітей віком молодше 6 років застосовується по 2 мл розчину амброксолу для інгаляцій (15 мг) 1–2 рази на добу.

Чи можна робити інгаляції із амброксолом дітям?

Так, амброксол розчин для перорального застосування та інгаляцій можна застосовувати у дітей. Однак слід пам’ятати, що дітям віком до 2 років інгаляції амброксолу повинні проводитися тільки за призначенням лікаря!

Як розводити амброксол для інгаляцій?

Амброксол розчин для інгаляцій слід розводити 1:1 стерильним фізіологічним розчином хлориду натрію.

Як відміряти потрібну кількість амброксолу для інгаляцій без шприца чи мірної ложки?

В 1 мл амброксолу розчину для перорального застосування та інгаляцій міститься 25 крапель. Таким чином, якщо потрібно зробити інгаляцію з 2 мл амброксолу, слід відрахувати 50 крапель. Якщо потрібно зробити інгаляцію з 3 мл амброксолу, слід відрахувати 75 крапель.

Які особливості проведення інгаляцій з амброксолом пацієнтам із бронхіальною астмою?

Пацієнтам із бронхіальною астмою слід проводити інгаляції амброксолу після застосування бронхолітиків для усунення бронхоспазму.

Чи можна застосовувати амброксол разом з іншими препаратами від кашлю?

Амброксол не можна застосовувати разом із препаратами, що пригнічують кашльовий рефлекс. Це пояснюється тим, що пригнічення кашльового рефлексу може призвести до порушення евакуації мокротиння з дихальних шляхів та його надмірного накопичення в дихальних шляхах. Про можливість та доцільність застосування амброксолу з іншими препаратами (ацетилцистеїном, бронхолітиками, антигістамінними засобами, антибіотиками) слід проконсультуватися у лікаря.

Яку форму випуску амброксолу вибрати для дитини?

Залежно від віку дитини можуть бути рекомендовані різні форми випуску амброксолу.

Дітям віком молодше 6 років рекомендується:

• амброксол у формі сиропу 15 мг/5 мл або розчину для перорального застосування та інгаляцій. Дітям віком до 2 років можуть бути рекомендовані ці ж форми випуску амброксолу, але тільки за призначенням лікаря!

Дітям віком старше 6 років можна рекомендувати:

• сироп або розчин для перорального застосування та інгаляцій;
• амброксол у таблетках, що містять 30 мг діючої речовини. Амброксол у формі таблеток рекомендується дітям віком старше 6 років у випадку, якщо дитина не переносить сироп або розчин для перорального застосування та інгаляцій.

Дітям віком старше 12 років показаний прийом:

Як приймати таблетки амброксолу?

Амброксол у таблетках, що містять 30 мг діючої речовини, можна застосовувати для лікування дітей віком старше 6 років і дорослих. Амброксол у формі таблеток рекомендується дітям віком старше 6 років у випадку, якщо дитина не переносить сироп або розчин для перорального застосування та інгаляцій.

• Дітям віком старше 6 років рекомендується приймати по ½ таблетки 2–3 рази на добу.
• Дітям віком старше 12 років і дорослим рекомендується приймати по 1 таблетці 30 мг 3 рази на добу. Після зменшення вираженості симптомів (кашлю, полегшення відходження мокротиння) можна перейти на прийом 1 таблетки 30 мг 2 рази на добу. У разі значної вираженості симптомів може бути рекомендований прийом 2 таблеток 2 рази на добу (тобто не 3, а 4 таблетки на добу).

Тривалість лікування залежить від клінічного перебігу захворювання і визначається лікарем. Не слід приймати амброксол довше 4–5 днів без консультації лікаря! Якщо вираженість симптомів, незважаючи на прийом препарату, не зменшується, необхідно проконсультуватися з лікарем! Дітям віком молодше 2 років амброксол приймати тільки за призначенням лікаря!

Як приймати сироп амброксолу?

Сироп із вмістом амброксолу 15 мг/5 мл:

• дітям віком до 2 років рекомендується приймати по 2,5 мл 2 рази на добу;
• дітям віком 2–6 років по 2,5 мл 3 рази на добу;
• дітям віком 6–12 років — по 5 мл 2–3 рази на добу.

Необхідний об’єм легко відміряти за допомогою мірної ложки, вкладеної в упаковку із сиропом.

Сироп із вмістом амброксолу 30 мг/5 мл застосовується лише для лікування дітей віком старше 12 років та дорослих: по 10 мл 2 рази на добу.

Як приймати амброксол розчин для перорального застосування та інгаляцій?

Амброксол розчин для перорального застосування та інгаляцій приймати перорально незалежно від прийому їжі, можна разом із напоями (чаєм, молоком, фруктовим соком, водою).

Амброксол для перорального та інгаляційного застосування може використовуватися інгаляційним шляхом. Інгаляції можна проводити за допомогою будь-яких сучасних інгаляторів, крім парових. Найчастіше для інгаляцій амброксолу в домашніх умовах застосовуються компресорні небулайзери.

Для інгаляцій розчин амброксолу розводиться 1:1 стерильним фізіологічним розчином хлориду натрію.

Перед інгаляцією необхідно підігріти розчин амброксолу для інгаляцій до кімнатної температури.

Амброксол розчин для перорального застосування та інгаляцій у дітей віком молодше 2 років повинен застосовуватися тільки за призначенням лікаря!

Перорально розчин для перорального застосування та інгаляцій застосовують у таких дозах:

• дітям віком молодше 2 років по 1 мл (7,5 мг) 2 рази на добу, тільки за призначенням лікаря;
• дітям віком 2–6 років — по 1 мл 3 рази на добу (22,5 мг/добу);
• дітям віком 6–12 років рекомендується прийом 2 мл 2–3 рази на добу (30–45 мг/добу);
• дітям віком старше 12 років і дорослим рекомендується застосовувати по 4 мл (1 мл=25 крапель) 3 рази на добу. Після 2–3 днів лікування при зменшенні вираженості симптомів доза може бути знижена до 2 мл 3 рази на добу.

Інгаляційно розчин для перорального застосування та інгаляцій застосовують у таких дозах:

• інгаляційно для дітей віком молодше 6 років (у тому числі дітей віком молодше 2 років) застосовується по 2 мл розчину амброксолу для перорального застосування та інгаляцій (15 мг) 1–2 рази на добу;
• у дітей віком старше 6 років і дорослих інгаляційно застосовується в дозі 15–22,5 мг на 1 інгаляцію, що відповідає 2–3 мл розчину для інгаляцій та перорального застосування відповідно. Інгаляції можна проводити 1 або 2 рази на добу.

Як застосовувати амброксол розчин для інфузій?

Добова доза амброксолу для інфузій розраховується виходячи з маси тіла дитини: 30 мг на 1 кг маси тіла. Добову дозу поділяють на 4 інфузії.

Амброксол розчин для інфузій вводять шляхом коротких інфузій тривалістю не менше 5 хв.

Амброксол розчин для інфузій (1–6 ампул) розводять у 250–500 мл фізіологічного розчину хлориду натрію або розчину Рінгера. Допускається розведення 5% розчином глюкози.

Тривалість курсу лікування амброксолом у формі розчину для інфузій — 5 днів.

Які побічні ефекти можливі при застосуванні амброксолу?

Можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи висипання, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, синдром Лайєлла та синдром Стівенса — Джонсона.

При прийомі амброксолу можлива зміна смакових відчуттів, можуть розвиватися нудота, блювання, біль у животі, діарея, сухість у ротовій порожнині та глотці або слинотеча.

Також можливий розвиток бронхоспазму та диспное (задишки), лихоманки.

Що робити, якщо випадково прийняли зайву таблетку амброксолу?

Амброксол — малотоксичний препарат, передозування малоймовірне. У той же час при значному перевищенні рекомендованої дози можливі підвищене слиновиділення, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, тривожність, діарея. Лікування в такому випадку симптоматичне (промивання шлунка, прийом активованого вугілля тощо, залежно від стану пацієнта).

Які є протипоказання до застосування амброксолу?

Амброксол протипоказаний при алергічних реакціях в анамнезі на амброксол або допоміжні речовини, що входять до складу препарату. Деякі форми випуску препарату можуть бути протипоказані при спадкових метаболічних захворюваннях, наприклад, через вміст лактози в таблетках для пацієнтів з її спадковою непереносимістю.

Як довго можна приймати амброксол?

Курс лікування амброксолом гострих захворювань дихальних шляхів зазвичай становить близько 2 тиж. При лікуванні хронічних захворювань первинно рекомендується прийом амброксолу протягом 10–14 днів, потім лікар може продовжити курс лікування після детального огляду та оцінки стану хворого, проведення додаткових досліджень (рентгенографії або комп’ютерної томографії органів грудної клітки, клінічного аналізу крові та ін.).

Зазвичай дозу препарату можна знизити після зменшення вираженості симптомів (у різних випадках через 2–3 дні або 14 днів).

У випадках, якщо вираженість симптомів не зменшується незважаючи на лікування або стан погіршується, необхідно проконсультуватися з лікарем!

Амброксол — безрецептурний препарат. Проте не слід приймати його довше, ніж 4–5 днів, без рекомендації лікаря!

Чи можна приймати амброксол без призначення лікаря?

Амброксол — безрецептурний препарат. Проте не слід приймати його довше, ніж 4–5 днів, без рекомендації лікаря! На підставі огляду, збору анамнезу, у деяких випадках — проведення додаткових методів обстеження (клінічний аналіз крові, рентгенографія чи комп’ютерна томографія органів грудної клітки та ін.) лікар визначить доцільність застосування амброксолу, оптимальну дозу та режим прийому, необхідність застосування додатково інших лікарських засобів.