Інструкція по застосуванню Амелотекса, показання та механізм дії

Препарат випускається у вигляді розчину для ін’єкцій, гелю і таблеток.

Розчин для ін’єкцій

В аптеці можна знайти розчин для ін’єкцій з різною кількістю ампул в упаковці:

• три ампули;
• п’ять ампул;
• шість ампул;
• десять ампул;
• двадцять ампул.

В одній ампулі зміст речовини, що надає ефект, мелоксикаму одно п’ятнадцяти міліграмам. Крім цього, розчин для ін’єкцій містить наступні речовини:

• полоксамер;
• меглюмін;
• натрію хлорид;
• натрію гідроксид;
• вода для ін’єкцій.

Таке різне число ампул в упаковці надає можливість вибору необхідної упаковки для лікування.

таблетки

Пероральна форма випуску має різну дозування. Таблетки Амелотекс можуть містити 7,5 або 15 мг мелоксикаму. Крім цього, в таблетках містяться такі компоненти:

• моногідрат лактози;
• повідон;
• колоїдний діоксид кремнію;
• кросповідон;
• мікрокристалічна целюлоза;
• стеарат магнію.

Випускається лікарський засіб в картонних пачках, що містять десять або двадцять таблеток.

гель

Гель Амелотекс іноді називають кремом або маззю, що є помилковим. Лікарський засіб у формі гелю має обсяг туби тридцять або п’ятдесят грам, концентрація діючої речовини – 1%. Гель має жовтуватий колір, майже прозорий, з приємним запахом.

свічки ректальні

Свічки Амелотекс мають в складі 7,5 або 15 міліграм мелоксикаму.

Як купити і як зберігати?

Як свідчать відгуки, інструкція до уколів «Амелотекс» містить досить докладні і виразні відомості про особливості зберігання препарату. Зокрема, неприпустимо поміщати його на тривалий час в холодильник, так як зниження температури призводить до втрати корисних якостей. Нормальний температурний діапазон – від 8 градусів до 25. Щоб засіб не втратило своїх властивостей, необхідно тримати його у виробничій упаковці, не розкриваючи флакони заздалегідь.

Неприпустимо використовувати препарат після закінчення терміну придатності. При появі побічних реакцій прийом припиняють і звертаються за консультацією до лікаря. В аптеках засіб відпускається строго за наявності рецепта від лікаря з печаткою, підписом і реквізитами клініки.

Фармакологічні властивості

Мелоксикам діюча речовина Амелотекса
Діючою речовиною ліки Амелотекс є Мелоксикам. Дана речовина відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів, селективно ингибирующим циклооксигеназу другого типу. Циклооксигеназа сприяє виробленню простагландинів, які виробляються у відповідь на запалення і обумовлюють наступні ефекти:

• больовий сидром внаслідок подразнення нервових закінчень;
• набряк – розвивається внаслідок дії простагландинів на судини. Підвищується їх проникність, що веде до виходу рідкої частини крові (плазми) в тканини;
• почервоніння – виникає внаслідок низької швидкості відтоку, що веде до венозного застою в ділянці запалення.

Перевага даного лікарського засобу полягає в селективності інгібування простагландинів. В організмі виробляються і фізіологічні простагландини, які беруть участь в синтезі слизу шлунка, нормальної агрегації тромбоцитів, і нормальної функції виділення нирок, нормалізують тонус судинної стінки. Виробленні фізіологічних простагландинів сприяє циклооксигеназа першого типу.

Більшість же НПЗЗ блокують і циклооксигеназу і першого, і другого типу,, що веде до виникнення виразок і ерозій в шлунково-кишковому тракті, порушення роботи нирок, порушення агрегації тромбоцитів. Мелоксикам пригнічує тільки ЦОГ-2, що запобігає всі перераховані побічні ефекти. Блокування ЦОГ-2 веде до зниження больового синдрому, набряку, почервоніння.

Про запалення і болю

В даний час вченим відомо кілька різновидів простагландинів, виробництво яких можливе в організмі людини. Є й такі сполуки, що не активізують запалення – вони виробляються в області шлунка і призначені для захисту слизової від можливих виразок. Такі компоненти генеруються за участю ферменту ЦОГ-1.

Переважно протизапальні медикаментозні засоби, що використовуються в сучасній медицині, в рівній мірі блокують вироблення обох типів ферментів. Це підвищує ймовірність появи виразки шлунка. Як випливає з відгуків пацієнтів, уколи «Амелотекс» такого ефекту зазвичай не викликають. Це пояснюється вибірковістю їх впливу на системи людського організму.

Фармакокінетика

Необхідна для терапевтичного ефекту концентрація мелоксикаму спостерігається в кров’яному руслі через двадцять хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції лікарського засобу. Дев’яносто дев’ять відсотків діючої речовини зв’язується з білками, і розноситься разом з ними по всьому організму, в основному, в сполучну тканину. Мелоксикам має здатність проникати і через гематоенцефалічний бар’єр (в спиною і головний мозок і спинномозкову рідину). Крім цього, Мелоксикам здатний проникати в плаценту плода і грудне молоко.

Половина діючої речовини видаляється з організму через дванадцять годин. Метаболізується препарат в клітинах печінки, продукти даного метаболізму видаляються через нирки, кишечник.

Передозування

При перевищенні рекомендованої дози Амелотекса в кілька разів можливий розвиток ряду симптомів:

1. порушення свідомості,
2. нудота,
3. блювота,
4. болі в епігастрії,
5. шлунково-кишкова кровотеча,
6. гостра ниркова або печінкова недостатність,
7. зупинка дихання,
8. асистолія.

При появі ознак передозування при лікуванні Амелотексом в пероральної формі слід провести промивання шлунка. Рекомендується протягом найближчої години прийом активованого вугілля і далі проведення симптоматичної терапії.

Немає небезпеки передозування при зовнішньому застосуванні Амелотекса через невисоку абсорбції мелоксикаму в системний кровотік.

Не рекомендується поєднувати Амелотекс з лікарськими засоби подібної дії, якщо їх основними активними компонентами також є нестероїдні протизапальні речовини. Якщо ж одночасно призначені інші форми мелоксикаму, наприклад, таблетки, ін’єкції, то важливо стежити за тим, щоб його добова доза не перевищувала 15 грам.

Зберігають Амелотекс в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Препарат не можна заморожувати, температура зберігання не повинна бути вище 25 градусів.

Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювота, болі в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: слід провести промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматичну терапію. Холестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, гемодіаліз – малоефективні (через високу зв’язку препарату з білками крові). Специфічного антидоту до препарату немає.

Від чого допомагає Амелотекс?

Запалення суглобів
Діюча речовина препарату має властивість відкладатися в кістковій тканині, тому показано лікарський засіб при патологіях опорно-рухового апарату, що протікають з болем і набряком:

• ревматоїдний артрит – хвороба аутоімунної природи з виробленням антитіл проти власних тканин суглобів;
• артрит – запальна патологія суглобів, що виникає внаслідок інфекції або переохолодження;
• анкілозуючий спондилоартрит – порушення рухливості хребта, що супроводжується больовим синдромом. Аутоімунне захворювання;
• остеоартроз – запальна патологія суглобів через порушення цілісності хряща.

Прийом препарату допомагає усунути лише симптоми хвороби, але причина хвороби залишається, для її лікування потрібно призначення відповідного препарату.

Протипоказання

Коли не можна застосовувати для лікування ліки Амелотекс? Призначення ліки стає неможливим за наявності таких патологій:

• бронхіальна астма – прийом лікарського препарату загрожує розвитком нападу;
• серцева недостатність (гостра та хронічна) в стадії декомпенсації;
• непереносимість компонентів;
• алергічні реакції (висипання, свербіж, набряк);
• післяопераційний період при аортокоронарне шунтування;
• кровотечі різної локалізації, в тому числі з шлунково-кишкового тракту;
• запальна патологія кишечника;
• виразкові дефекти і ерозійні зміни шлунково-кишкового тракту;
• функціональна недостатність печінки або нирок, гіперглікемія;
• вагітність;
• період вигодовування;
• вік до 15 років;
• особи похилого віку (вимагає обережності при призначенні).

Амелотекс при вагітності

У період вагітності і грудного вигодовування дитини застосовувати лікарський засіб Амелотекс ЗАБОРОНЕНО.

Інструкція із застосування

Як приймати різні лікарські форми препарату, і які при цьому повинні бути дози?

Амелотекс – уколи

Розчин для ін’єкцій вводять внутрішньом’язово в дозуванні 7,5 або 15 міліграм один раз в добу. Вводити ліки необхідно глибоко.

У разі наявності можливості прояву побічних ефектів, доза повинна бути не більше 7,5 міліграм на добу. Якщо функція нирок порушена, але кліренс креатиніну при цьому залишається більше двадцяти п’яти мілілітрів на хвилину, то в корекції дозування необхідності немає. При знаходженні пацієнта на гемодіалізі добова доза препарату не може перевищувати 7,5 міліграм. У разі стабільно протікає цирозу печення необхідність корекції дозування також відсутня. Курс лікування становить п’ять днів, при відсутності ефекту можна продовжити до десяти днів.

таблетки

Амелотекс в таблетках приймають спільно з їжею один раз на добу. Ревматоїдний артрит вимагає призначення 0,15 грам препарату, при наявності ярковираженного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мілліграмм.Остеоратроз вимагає дозування в 7,5 міліграм на добу. У разі відсутності ефекту ця цифра може бути збільшена до 15 міліграм в день.

Для лікування анкілозуючого спондиліту потрібно 15 міліграм на добу. Забороняється приймати більш 0,15 грам на добу. При наявності ниркової недостатності і високий ризик виникнення побічних реакцій, дозування не повинна бути більше 7,5 міліграм в день.

гель

Гель Амелотекс
Зовнішньо! Всередину приймати заборонено!

Два грами гелю (що відповідає смужці довжиною близько чотирьох сантиметрів) наносять на Очаків поразки, втирають протягом двох-трьох хвилин, двічі в день.

Шкіра повинні бути сухою і чистою.

Курс залежить від чиниться терапевтичного ефекту, але не може тривати більше чотирьох тижнів.

свічки ректальні

Застосовуються в разі відсутності можливості призначення інших форм препарату з тих чи інших причин. Дозування від 7,5 до 15 міліграм на добу, але не більше 15 міліграм.

Якого ефекту очікувати?

Як випливає з інструкції, уколи «Амелотекс» знімають больовий синдром і знижують температуру в пошкодженій зоні організму. Засіб ефективно усуває запальний процес. Такий результат обумовлений наявністю активного компонента мелоксикама. Ця речовина добре зарекомендувало себе в медичній практиці, на його базі було збудовано декілька популярних препаратів, дія яких в деякій мірі схоже з даним. Відмітна особливість «Амелотекса» – в м’якому впливі на людський організм. Метаболітививодяться природним шляхом, немає негативного впливу на травну систему, можливі побічні ефекти мінімізовані за рахунок високоефективної формули.

У продажу є не тільки уколи «Амелотекс», а й однойменні таблетки, а також мазі та гелі. Вибір на користь конкретної форми повинен робити лікар на підставі стану пацієнта, особливостей діагнозу і загальних показників організму. Зокрема, потрібно враховувати, що ефективність при внутрішньом’язовому введенні в загальному випадку вище, ніж при пероральному прийомі.

Побічні дії Амелотекса

Ліки має безліч побічних ефектів:

• виразкові дефекти і ерозії шлунково-кишкового тракту;
• здуття живота;
• нудота і блювота;
• хворобливість в області живота;
• стоматит;
• запори або діарея;
• запалення стравоходу;
• запалення кишечника;
• шум у вухах;
• головний біль та запаморочення;
• кровотечі з шлунка або кишечника, в тому числі, приховане;
• сонливість;
• спазм бронхів;
• анемія;
• артеріальна гіпертонія;
• серцебиття;
• набряки;
• білок і кров у сечі;
• розвиток функціональної недостатності нирок;
• кон’юнктивіт;
• алергічні висипання, кропив’янка, свербіж;
• ангіоневротичнийнабряк;
• печіння і біль в області внутрішньом’язового введення препарату.

особливі вказівки

При розвитку побічних ефектів, особливо, кровотеч з області шлунково-кишкового тракту, лікарський засіб необхідно відмінити.

Якщо об’єм циркулюючої крові знижений (після оперативних втручань або при наявності хронічного порушення функції серця), то прийом препарату може спровокувати клінічну картину функціональної недостатності нирок, яка є оборотною в разі припинення прийому препарату.

При підвищенні рівня печінкових ферментів ліки відміняють і проводять контрольний аналіз. Призначення мінімальної добової дози препарату вимагають такі стани:

• захворювання серця;
• хвороби нирок (при кліренсі креатиніну менше 60 мл / м);
• порушення обміну ліпідів;
• порушення кровообігу в головному мозку;
• куріння;
• частий прийом алкоголю;
• виразкові дефекти ШКТ;
• цукровий діабет;
• прийом антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів.

аналоги

Аналоги Амелотекса за діючою речовиною:

• Лем;
• мелоксикам;
• Медксікам;
• Арторазн;
• Мелбек і Мелбек Форте;
• Ексен Сановель.
• мовилося;
• Месіпол;
• Мовасін;

Аналоги за лікувальним ефектом (лікування артрозу):

• Аертал;
• гідрокортизон;
• Докльовують;
• індометацин;
• Целебрекс.
• Кеторол;
• Лонгидаза;
• Апізатрон;
• Долгит;
• мелоксикам;
• Артрадол;
• Найз;
• Хондроксид;
• НІМУЛІДУ;
• Сірдалуд;
• диклофенак;
• пироксикам;
• Раптен Дуо;
• мидокалм;
• Структум;
• Фіналгель.

Відгуки

Галина Б, 62 роки: «У мене ревматоїдний артрит, вже давно. Є група інвалідності. Це єдиний з НПЗП, який допомагає впоратися з болем і набряками. Приймаю як лікар призначив: одна таблетка в день під час їжі. Без нього дуже болісні болі. Ліки дуже допомагає »;

Геннадій Т., 58 років: «У мене остеохондроз. Дикі болі постійно. Пішов до лікаря, він призначив Амелотекс в уколах. Колов п’ять уколів, по одному в день, тобто, пройшов курс. Уже після першого уколу я відчув полегшення. Після п’яти днів використання ліки лікар відправив на ЛФК і фізіотерапію. Тепер кожні шість місяців лікування повторюю. Біль більше не турбує »;

Катерина Л., 53 роки: «З’явився біль в попереку. Лікар призначив цей лікарський засіб в уколах. Зробила один. На наступний ранок прийшла в жах від побаченого в дзеркалі: набряк обличчя, все свербить і почалася кропив’янка. Прочитала інструкцію. Кількість протипоказань і побічних ефектів вразило. Тепер буду проколювати тільки перевірені ліки »;

Станіслав В., 65 років: «Дуже подобається гель Амелотекс. У мене з дитинства проблеми з суглобами: болять після фізичної роботи і на погоду. Мажу гелем, хворобливість йде швидко »;

Анна Р., 35 років: «З’явився біль в попереку. Після відвідин лікаря з’ясувалося, що у мене пісок в нирках. Лікар прописав ректальні свічки Амелотекс. Вже на другий день біль пішла. Ліками задоволена ».

рекомендації фахівців

Як бачимо, під час проходження курсу лікування краще утриматися від вживання алкогольних напоїв. Особливо це стосується терапії Амелотексом в уколах або таблетках. Тому як в такому випадку діючі речовини проникають глибоко всередину організму, впливаючи на нього в цілому, і виводяться через печінку і нирки. Застосування гелю дає тільки місцевий ефект, що трохи полегшує ситуацію і може призвести до менш страшним побічних явищ.

Згідно відгуками і рекомендаціям лікарів, допускається прийом алкоголю під час курсу лікування, в самих крайніх випадках. При цьому є кілька нюансів:

• кількість випитого не повинно перевищувати 50 г;
• це повинен бути міцний напій високої якості (горілка, коньяк, ром);
• категорично заборонений одночасний прийом ліків з алкоголем, а також його прийом в стані алкогольного сп’яніння.

Було виявлено, що повне виведення з організму мелоксикама і допоміжних компонентів відбувається тільки через 48 годин. Крім того, медичні дослідження показали часовий проміжок, який потрібно витримати до і після вживання алкоголю для безпечного прийому Амелотекса:

• чоловікам можна приймати ліки за 18 годин до, і через 8 годин після вживання алкогольних напоїв;
• жінкам варто приймати препарат за 24 години до, і через 14 годин після вживання спиртного.

Близько 15-ї години – мінімальний час для напіввиведення мелоксикаму з організму. Вживання алкоголю завчасно знижує ефективність терапії і підвищує ризик виникнення побічних реакцій.

У разі ж, якщо побічні явища все ж виникли, варто зробити такі кроки:

• припинити вживання алкогольних напоїв;
• пити багато води протягом 4 годин для полегшення виведення токсинів з організму і попередження зневоднення;
• ретельно вивчити інструкцію Амелотекса предмет можливих побічних явищ і протипоказань;
• звернутися до лікаря за консультацією.

Питання відповідь

Питання: Здрастуйте, хотілося б уточнити, чи можна приймати алкоголь, якщо я лікуюся даними лікарським засобом? Відповідь лікаря: Приймати алкоголь на тлі лікування будь-якими НПЗЗ заборонено, так як високий ризик розвитку кровотечі з шлунково-кишкового тракту.

Питання: Здравствуйте. Що краще: Диклофенак або Амелотекс? Відповідь лікаря : Так як Диклофенак неізберательно пригнічує ЦОГ, то він може привести до виразок шлунка або дванадцятипалої кишки. Тому, Амелотекс краще.

Питання: Здравствуйте. Чи можна приймати кілька НПЗЗ одночасно? Відповідь лікаря: При одночасному прийомі декількох НПЗП зростає ризик розвитку кровотеч.

Питання: Чи діє цей препарат на ефективність внутрішньоматкових контрацептивів? Відповідь лікаря: Даний препарат знижує ефективність внутрішньоматкових контрацептивів.

Питання: Здравствуйте. Чи можна пити дані ліки з препаратами для зниження тиску? Відповідь лікаря: Препарат знижує ефективність антигіпертензивних препаратів.

лікарська взаємодія

Амелотекс не варто застосовувати з іншими лікарськими препаратами, які діють так само. Поєднання здатне не просто вражати слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, а й викликати сильні кровотечі.

При застосуванні засобу повинно враховуватися те, що мелоксикам збільшує вміст літію в плазмі.

Жінкам необхідно знати, що застосування Амелотекса мінімізує захисну функцію внутрішньоматкових контрацептивів. Також знижується вплив антігіпертензевних препаратів.

Ризик виникнення кровотеч збільшується в рази, якщо лікарський засіб поєднувати з гепарином, антикоагулянтами, тромболітиками і тиклопідином.

Одночасне вживання АПФ з Амелотексом здатне спровокувати порушення функціонування нирок.

Поєднання з циклоспорином викликає нефротоксичний вплив лікарського засобу, а холестирамін швидше виводить мелоксикам з організму.

Розчин для ін’єкцій, супозиторії та таблетки:

• Інші НПЗЗ: підвищується ризик виразкових уражень шлунково-кишкового тракту і шлунково-кишкової кровотечі;
• Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: зростає ймовірність розвитку шлунково-кишкових кровотеч;
• Препарати літію: збільшується концентрація літію в плазмі крові;
• Внутрішньоматкові контрацептиви, антигіпертензивні препарати: знижується їх ефективність;
• Мієлотоксичну кошти: посилюються прояви гематотоксичності Амелотекса;
• Непрямі антикоагулянти, тромболітики (стрептокіназа, фібринолізин), гепарин, тиклопідин: підвищується ризик кровотеч (необхідно періодично контролювати показники згортання крові);
• Метотрексат: посилюється міелодепрессівное дію препарату;
• Холестирамін: прискорюється виведення мелоксикаму;
• Діуретики: підвищується ризик розвитку порушень функції нирок;
• Циклоспорин: посилюється нефротоксична дія мелоксикаму.

У формі гелю Амелотекс не слід застосовувати одночасно з іншими НПЗЗ та засобами, призначеними для зовнішнього застосування.

Амелотекс ® (Amelotex) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

• Форма выпуска, упаковка и состав
• Клинико-фармакологич. группа
• Фармако-терапевтическая группа
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания препарата
• Режим дозирования
• Побочное действие
• Противопоказания к применению
• Особые указания
• Передозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Контакты для обращений

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амелотекс ®

Таблетки круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 76.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кросповидон, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 71.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кросповидон, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат Амелотекс ® является НПВП, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro,так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при применении в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях нежелательные реакции (НР) со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте НР со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, боль в животе. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы препарата.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама C max мелоксикама в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и органических антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрации мелоксикама пропорциональны дозам. Равновесное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг – 0.4-1.0 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены соответственно значения минимальной концентрации (C min ) и C max в период равновесного состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

C max в период равновесного состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени , а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пациенты пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длительный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоего пола.

Дети. C max (-34%) и AUC 0-∞ (-28%) были ниже у детей младшего возраста (2-6 лет) по сравнению с более старшей возрастной группой (7-14 лет), а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у младших детей был более высоким. Ретроспективное сравнение со взрослыми показало, что концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп T 1/2 мелоксикама из плазмы был сходным (13 ч) и несколько более коротким, чем у взрослых (15-20 ч).

Показания препарата Амелотекс ®

• остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• ювенильный ревматоидный артрит (у пациентов с массой тела ≥60 кг);
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающиеся болью.

Режим дозирования

Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Ювенильный ревматоидный артрит: 7.5 мг/сут.

Увеличение дозы препарата выше рекомендуемой суточной дозы не приводит к повышению его эффективности. Доступные дозировки препарата Амелотекс ® таблетки не позволяют принимать препарат пациентам с массой тела менее 60 кг.

Эффективность и безопасность препарата Амелотекс ® у детей младше 12 лет , по показаниям, отличным от ювенильного ревматоидного артрита, не изучена. У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций (НР) (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут (см. раздел “Особые указания”).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе , доза не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Т.к. потенциальный риск НР зависит от дозы и продолжительности лечения, препарат следует применять в минимальной эффективной дозе и кратковременно.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Общая суточная доза препарата Амелотекс ® , применяемого в разных лекарственных формах, не должна превышать 15 мг.

Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью

Недостаточно информации предоставлено о влиянии смешивания измельченных таблеток с пищей или жидкостью.

Побочное действие

Ниже описаны НР, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.

НР, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения НР используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто – другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено – анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.

Нарушения психики : часто – изменение настроения*; не установлено – спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит*.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко – нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко – гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко – буллезный дерматит*, многоформная эритема*; не установлено – фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, чувство “прилива” крови к лицу; редко – ощущение сердцебиения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко – острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – поздняя овуляция*; не установлено – бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Учитывая, что показание ювенильный ревматоидный артрит относится только к определенной группе детей с массой тела более 60 кг, ожидается, что профиль безопасности препарата будет таким же, как у взрослых. Профиль безопасности, наблюдаемый в соответствующих клинических испытаниях с участием детей, а также пострегистрационных исследованиях, не показал существенных различий в профилях безопасности с таковыми у взрослых.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
• воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона и язвенный колит в фазе обострения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение;
• установленный диагноз заболевания свертывающей системы крови;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 153.84 мг и 71.22 мг лактозы соответственно).

• заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
• хроническая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• ИБС;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Амелотекс ® противопоказано во время беременности. Применение НПВП женщинами с 20 недели беременности может привести к развитию маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Амелотекс ® в период грудного вскармливания противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландинов, препарат Амелотекс ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется его применение у женщин, планирующих беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим, у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия, рекомендуется отмена приема препарата Амелотекс ® .

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся диализу (КК

С осторожностью следут назначать препарат при КК 30-60 мл/мин.

Применение у детей

Эффективность и безопасность препарата Амелотекс ® у детей младше 12 лет , по показаниям, отличным от ювенильного ревматоидного артрита, не изучена.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное медицинское наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Амелотекс ® необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Амелотекс ® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Амелотекс ® .

Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При применении препарата Амелотекс ® (так же, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Амелотекс ® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, таким пациентам требуется тщательное медицинское наблюдение.

Подобно другим НПВП, препарат Амелотекс ® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая ГКС и салицилаты – одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития – НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат – НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция – есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики – применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект гипотензивных средств, вследствие ингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к более быстрому его выведению.

Циклоспорин – НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Пеметрексед – при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через два дня после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновении НР со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.

Условия хранения препарата Амелотекс ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.