Ацеклофенак – інструкція, застосування, аналоги препарату

Ацеклофенак – препарат для лікування всіх типів локального болю і запалень в результаті будь-яких пошкоджень опорно-рухового апарату, в тому числі спортивних травм.

Застосування Ацеклофенак

Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту (хвороба Бехтерева) купірування запалення і больового синдрому при люмбаго, зубного болю, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м’яких тканин. Препарат призначений для зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресувати захворювання не впливає.

Ацеклофенак – склад і форма випуску препарату

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 89,2 мг, повидан – 6,6 мг, натрію кроскармелоза – 6,6 мг, глнцерил дистеарат – 2,6 мг.

Вівакоат РМ – 1р – 000 білого кольору – 6,0 мг, і т. ч. гіпромелоза – 3,0 мг, макрогол (поліетиленгліколь) – 0,3 мг, гідроксипропілцелюлоза-0,3 мг, тальк -0,6 мг, титану діоксид-1,8 мг.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклої форми. На поперечному розрізі ядра таблеток мають білий або майже білий колір.

Ацеклофенак: як приймати препарат

Спосіб застосування та дози

Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Всередину. Таблетки слід ковтати цілком, запиваючи достатньою кількістю рідини. Переважно приймати ацеклофенак під час ПЛІ після їжі. Зазвичай дорослим призначають по 100 мг 2 рази на день вранці і ввечері.

Ацеклофенак – протипоказання, побічні ефекти

Гіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП)), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (у тому числі в анамнезі), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту і дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок; активне захворювання печінки; захворювання щитовидної залози; підтверджена гіперкаліємія, гострий інфаркт міокарда; період після проведення аортокоронарного шунтування; гіпотонія, гіпертензія; гострі порушення мозкового кровообігу (ішемічний, геморагічний інсульт); захворювання кісткового мозку і крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, гемофілія), мієлосупресія; виражена міопатія, тяжка міастенія ; вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік (до 18 років).

Побічні дії

• З боку шлунково-кишкового тракту:
• часто-нудота, блювота, діарея, болі в області епігастрії, кишкова колька, диспепсія, метеоризм, анорексія, запор; в рідкісних випадках – відзначено виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотечі і перфорацій шлунково-кишкового тракту (кривава блювота, мелена), стоматит (в т.ч. афтозний), панкреатит.
• З боку нервової системи:
• рідко-головний біль, запаморочення, порушення сну( безсоння або сонливість), збудження; в окремих випадках відзначені порушення чутливості,
• дезорієнтація, порушення пам’яті, зору, слуху, смакових відчутті, шум у вухах, судоми, дратівливість, тремор, депресія, тривожність, вертиго. асептичний менінгіт, парестезія.
• Алергічні реакції:
• нечасто – шкірний висип; рідко-кропив’янка, бронхоспазм, системні анафілактичні реакції; дуже рідко-васкуліт, пневмоніт, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла, анафілактичний шок, дискоїдний червоний вовчак; відзначені окремі випадки екземи, поліморфної еритеми, еритродермії.
• З боку нирок і сечовивідних шляхів:
• рідко-периферичні набряки; дуже рідко-гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія, протеїнурія.
• З боку печінки і жовчовивідних шляхів:
• Рідко-гепатит; дуже рідко-фульмінантний гепатит.
• З боку органів кровотворення:
• дуже рідко-лейкопенія; описані окремі випадки розвитку тромбоцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичної анемії, нейтропенії.
• З боку серцево-судинної системи:
• відзначено поодинокі випадки виникнення тахікардії, артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця (ІХС).
• Порушення з боку дихальної системи:
• рідко-задишка, набряк легенів;
• дуже рідко бронхоспазм.
• Порушення з боку скелетно-м’язової і сполучної тканини:
• відзначені поодинокі випадки виникнення судом ніг,
• Лабораторні показники:
• часто-транзиторне підвищення активності трансаміназ в крові; нечасто – підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові; дуже рідко підвищення рівня лужної фосфатази в крові.

Аналоги Ацеклофенак

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Аертал ® таблетки (Airtal ® tablets ) Лікарські препарати

фармакодинаміка . Ацеклофенак — це НПЗП із протизапальним і знеболювальним ефектом. Вважається, що механізм дії цього препарату заснований на інгібуванні синтезу простагландину.
Фармакокінетика . Абсорбція . Після перорального застосування ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність — майже 100%. C_max у плазмі крові досягається приблизно через 1,25–3 год після прийому. Вживання їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь.
Розподіл . Ацеклофенак значною мірою зв’язується з білками плазми крові (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60% концентрації у плазмі крові. V_d − приблизно 30 л.
Виведення . Середній Т_½ становить 4–4,3 год. Кліренс становить 5 л/год. Приблизно ⅔ прийнятої дози виводиться із сечею, переважно у вигляді кон’югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% введеної одноразово перорально дози виводиться у незміненому вигляді.
Ацеклофенак, імовірно, метаболізується за допомогою CYP 2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак виявлені серед багатьох метаболітів.
Особливі групи пацієнтів . У пацієнтів літнього віку не виявлено змін фармакокінетичних параметрів ацеклофенаку.
У осіб зі зниженою функцією печінки відзначалося повільніше виведення ацеклофенаку після одноразового прийому дози. У дослідженнях при багаторазовому прийомі 100 мг щоденно різниці у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами із цирозом печінки легкого та середнього ступеня і здоровими добровольцями не було.
У пацієнтів із легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетичних параметрах після одноразового прийому дози не спостерігалося.

Показання Аертал таблетки

остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозивний спондилоартрит та інші захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад плечолопатковий періартрит та інші позасуглобові прояви ревматизму).
При станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль, первинну дисменорею).

Застосування Аертал таблетки

Спосіб застосування . Аертал, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, призначені для перорального застосування, і їх слід запивати не менше ніж ½ склянки рідини. Аертал бажано приймати з їжею.
Дозування . Небажані явища можна звести до мінімуму, якщо тривалість прийому препарату буде найменшою, необхідною для контролю симптомів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Дорослі . Максимальна рекомендована доза становить 200 мг/добу за два прийоми по 100 мг (1 таблетка вранці і 1 таблетка — ввечері).
Пацієнти літнього віку . Зазвичай зниження дози не потрібне, однак слід враховувати запобіжні заходи, зазначені у розділі ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.
Необхідно ретельно спостерігати за станом здоров’я цих пацієнтів, тому що у них частіше виникають порушення функції нирок, печінки, серцево-судинні порушення, також вони частіше отримують супутню терапію, спрямовану на інші захворювання, що підвищує ризик розвитку серйозних наслідків побічних реакцій. За необхідності призначення НПЗП їх потрібно застосовувати у мінімальних дозах і протягом максимально короткого часу. Зазвичай зниження дози не потрібне. Слід ретельно спостерігати пацієнтів для своєчасного виявлення шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗП, а також дотримуватися рекомендацій, описаних у розділі ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.
Печінкова недостатність . Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого чи помірного ступеня слід знизити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг/добу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Ниркова недостатність . Відсутня інформація про те, що пацієнтам із нирковою недостатністю легкого ступеня необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак цим особам слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Діти .Відсутні клінічні дані щодо застосування препарату Аертал, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у дітей, тому цей препарат не рекомендований для застосування у цій віковій групі.

Протипоказання

ацеклофенак протипоказаний пацієнтам:
– із гіперчутливістю до ацеклофенаку або до будь-якого допоміжного компонента препарату (див. СКЛАД);
– у яких ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗП спричиняють напади БА, бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, а також особам із гіперчутливістю до цих препаратів;
– зі шлунково-кишковою кровотечею чи перфорацією виразки в анамнезі, пов’язаними з попередньою терапією НПЗП;
– із супутньою пептичною виразкою чи кровотечею, у тому числі в анамнезі (два або більше окремих доведених епізоди розвитку виразки або кровотечі);
– із гострою кровотечею або захворюваннями, що супроводжуються кровотечею (гемофілія чи порушення згортання крові);
– із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас II–IV за NYHA), ІХС, захворюваннями периферичних артерій або із цереброваскулярними порушеннями;
– із цереброваскулярними захворюваннями, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
– з ІХС, які мають стенокардію чи перенесли інфаркт міокарда;
– для усунення періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні апарату штучного кровообігу);
– з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю;
– у період годування грудьми;
– у ІІІ триместр вагітності;
– віком до 18 років.

Побічна дія

ШКТ : найчастіше побічні реакції були пов’язані зі ШКТ. При прийомі НПЗП можуть виникати шлунково-кишкові виразки, перфорації чи шлунково-кишкові кровотечі, іноді летальні, особливо в осіб літнього віку (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). При застосуванні НПЗП повідомляли про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у шлунку, мелену, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хворобу Крона (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Рідше виявляли гастрит.
У зв’язку із застосуванням НПЗП повідомляли про розвиток набряку, АГ та серцеву недостатність.
Гіперчутливість та шкірні реакції : при застосуванні НПЗП можливий розвиток неспецифічних алергічних реакцій, що проявляються у вигляді анафілактичних реакцій, реактивності дихальних шляхів, включаючи БА, погіршення перебігу БА, бронхоспазму чи диспное, різних шкірних реакцій, у тому числі висипань різних типів, свербежу, кропив’янки, пурпури, ангіоедеми, рідше — ексфоліативного і бульозного дерматиту (в тому числі епідермального некролізу та мультиформної еритеми).
Неврологічні порушення та розлади органів чуття : неврит зорового нерва, випадки асептичного менінгіту (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як оніміння (ригідність) м’язів шиї, гарячка, дезорієнтація, сплутаність свідомості, галюцинації, нездужання.
Гематологічні порушення : агранулоцитоз, апластична анемія.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать, що деякі НПЗП (особливо при прийомі у високих дозах і тривалому застосуванні) дещо підвищують ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркт міокарда чи інсульт) (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
У таблиці нижче — побічні реакції, про які повідомляли у клінічних дослідженнях, а також при застосуванні препарату Аертал, згруповано за системами органів і за частотою виникнення: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100,

Інші побічні ефекти, які спостерігаються при застосуванні НПЗП. Дуже рідко ( Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів : інтерстиціальний нефрит.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини : бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), фотосенсибілізація.
В особливих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м’яких тканин при прийомі НПЗП під час захворювання вітряною віспою (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Особливості застосування

слід уникати одночасного застосування препарату Аертал і НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Небажані ефекти можна звести до мінімуму за рахунок нетривалого застосування нижчої ефективної дози для контролю симптомів (див. ЗАСТОСУВАННЯ та нижче ризики, пов’язані зі ШКТ та серцево-судинною системою).
Вплив на ШКТ. Кровотеча, виразка чи перфорація ШКТ з летальним кінцем спостерігалися при прийомі всіх НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності небезпечних симптомів, так і без них, незалежно від наявності в анамнезі серйозної гастроінтестинальної патології.
Ризик кровотечі, утворення виразки і перфорації ШКТ зростає з підвищенням дози НПЗП у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася крововиливом або перфорацією (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), та у пацієнтів літнього віку. Цим пацієнтам слід приймати мінімальну ефективну дозу препарату. Їм потрібна комбінована терапія із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад мізопростол або інгібітори протонної помпи), також подібна терапія необхідна пацієнтам, які застосовують невисокі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які негативно впливають на стан ШКТ (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Пацієнти із захворюваннями ШКТ, в тому числі особи літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, пов’язані зі ШКТ (особливо шлунково-кишкову кровотечу), в тому числі на початковому етапі лікування. Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам, які одночасно приймають препарати, що підвищують ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як системні ГКС, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
При виникненні кровотечі або виразки ШКТ у пацієнтів, які приймають препарат Аертал, лікування необхідно припинити.
Серцево-судинні і цереброваскулярні ефекти. Для пацієнтів з АГ та/чи застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня необхідні відповідний моніторинг та особливі вказівки, тому що повідомляли про затримку рідини в організмі й набряках, асоційованих із прийомом НПЗП.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що деякі НПЗП (особливо при прийомі у високих дозах і тривалому застосуванні) дещо підвищують ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркта міокарда чи інсульту).
Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас I за NYHA), із факторами ризику для серцево-судинної системи (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет і куріння) слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні ацеклофенаку. Оскільки несприятливий вплив на серцево-судинну систему зростає разом із підвищенням дози і тривалості лікування, слід застосовувати препарат у мінімальній ефективній добовій дозі протягом якнайкоротшого періоду лікування. Необхідність у подальшому симптоматичному лікуванні пацієнта та ефективність терапії слід періодично переглядати.
Ацеклофенак слід застосовувати з обережністю і під ретельним медичним спостереженням пацієнтам при наведених нижче станах (оскільки існує загроза загострення захворювання) (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ):
– cимптоми, що свідчать про наявність захворювання ШКТ, включаючи його верхні та нижні відділи;
– наявність в анамнезі виразки, кровотечі або перфорації ШКТ;
– виразковий коліт;
– хвороба Крона;
– схильність до кровотеч, системний червоний вовчак, порфірія та порушення гемопоезу і гемостазу.
Вплив на печінку і нирки . Прийом НПЗП може спричинити дозозалежну редукцію утворення простагландину і раптову ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями функції серця, нирок або печінки, особам, які отримують діуретики, пацієнтам після хірургічного втручання, а також особам літнього віку.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки і нирок легкого чи помірного ступеня, а також пацієнтам з іншими станами, що супроводжуються затримкою рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗП може призвести до порушення функції нирок і до затримки рідини. Також слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Аертал пацієнтам, які приймають діуретики, або особам із підвищеним ризиком гіповолемії. Необхідна мінімальна ефективна доза і регулярний медичний контроль за функцією нирок. Явища з боку нирок зазвичай минають після припинення прийому ацеклофенаку.
Застосування ацеклофенаку слід припинити, якщо відхилення показників функції печінки від норми зберігаються або посилюються, розвиваються клінічні симптоми захворювань печінки або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання). Гепатит може розвинутися без продромальних симптомів. Застосування НПЗП у пацієнтів із печінковою порфірією може спровокувати напад.
Гіперчутливість та шкірні реакції. Як і інші НПЗП, препарат Аертал може спричинити алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо його приймають вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з них можуть призвести до летального кінця), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ). Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку застосування препарату, також розвиток цих небажаних реакцій відзначається переважно протягом першого місяця прийому препарату. При виникненні шкірних висипань, ушкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом ацеклофенаку.
В особливих випадках при вітряній віспі можуть виникнути ускладнення: серйозні інфекції шкіри і м’яких тканин. На цей час не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому препарату Аертал при вітряній віспі.
Системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини. У пацієнтів із системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).
Гематологічні порушення. Ацеклофенак може викликати оборотне інгібування агрегації тромбоцитів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Порушення з боку дихальної системи. Слід дотримуватися обережності при прийомі препарату пацієнтам із БА, в тому числі в анамнезі, оскільки прийом НПЗП може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у цих пацієнтів.
Пацієнти літнього віку. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку (від 65 років), оскільки у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча, перфорація ШКТ) при прийомі НПЗП. Ускладнення можуть мати летальний кінець. Також літні пацієнти частіше страждають від захворювань нирок, печінки або серцево-судинної системи.
Тривале застосування. Усі пацієнти, які застосовують НПЗП протягом тривалого часу, повинні перебувати під ретельним медичним спостереженням (загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести).
Застосування у період вагітності чи годування грудьми
Вагітність . Немає даних про застосування ацеклофенаку в період вагітності.
Інгібування синтезу простагландину може несприятливо впливати на перебіг вагітності та/чи розвиток ембріона/плода.
Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищення ризику викидня, розвитку пороку серця і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландину на ранніх етапах вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороку серця зростає з менше ніж 1% до приблизно 1,5%. Ризик підвищується зі збільшенням дози і тривалості лікування.
У тварин прийом інгібіторів синтезу простагландину призводить до пре- і постімплантаційної загибелі плода та смертності ембріона і плода. Також збільшується кількість випадків різних вад, включаючи порок серця, у тварин, які отримують інгібітори синтезу простагландину протягом органогенезу.
У І і ІІ триместри вагітності препарати, що містять ацеклофенак, не призначають без нагальної необхідності. Якщо ацеклофенак приймає жінка, яка планує вагітність або перебуває у І чи ІІ триместрі вагітності, доза повинна бути максимально низькою, а тривалість лікування — максимально короткою.
У ІІІ триместр вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть впливати на плід:
– і мати кардіолегеневу токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія);
– і спричиняти дисфункцію нирок, яка може розвинутися до ниркової недостатності з маловоддям.
У жінки (в кінці вагітності) та новонародженого препарат може впливати:
– на тривалість кровотечі у зв’язку з антиагрегантним ефектом, який може розвинутися навіть після застосування препарату в дуже низьких дозах;
– препарат може інгібувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів.
Таким чином, застосування ацеклофенаку протипоказано у ІІІ триместр вагітності (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Період годування грудьми . Немає інформації про проникнення ацеклофенаку в грудне молоко. Однак не відзначалося помітного проникнення міченого радіоізотопом ( 14 C) ацеклофенаку в молоко щурів.
Як і інші НПЗП, ацеклофенак у незначній кількості виділяється у грудне молоко, тому препарат протипоказано застосовувати жінкам у період годування грудьми, щоб уникнути небажаного впливу на немовля.
Фертильність . Аертал, як і інші інгібітори синтезу ЦОГ/простагландину, може знижувати фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження фертильності, слід припинити застосування препарату Аертал.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Пацієнти, у яких спостерігаються такі явища, як слабкість, запаморочення, вертиго чи інші симптоми з боку ЦНС, при прийомі НПЗП не повинні керувати транспортними засобами або працювати з іншими небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

досліджень взаємодії не проводили, за винятком взаємодії з варфарином.
Ацеклофенак метаболізується за допомогою цитохрому Р450 2С9, і дані in vitro свідчать, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Як і в разі застосування інших НПЗП, підвищується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат і препарати літію. Ацеклофенак майже повністю зв’язується з альбуміном плазми крові, тому можлива взаємодія за типом витіснення з іншими препаратами, які зв’язуються з білками.
У зв’язку з нестачею досліджень фармакокінетичної взаємодії ацеклофенаку нижчезазначена інформація ґрунтується на даних про інші НПЗП.
Слід уникати одночасного застосування
Метотрексат . НПЗП інгібують канальцеву секрецію метотрексату; крім того, можлива незначна метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні метотрексату у високих дозах слід завжди уникати призначення НПЗП.
Серцеві глікозиди, дигоксин . НПЗП можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації та інгібувати нирковий кліренс глікозидів, що призводить до підвищення рівня глікозидів у плазмі крові. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрації дигоксину.
Препарати літію та дигоксин . Деякі НПЗП інгібують нирковий кліренс літію і дигоксину, що призводить до підвищення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати одночасного застосування, якщо не проводиться частий моніторинг концентрацій літію і дигоксину.
Антикоагулянти . НПЗП інгібують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку ШКТ, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і підвищити ризик шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати одночасного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину і тромболітиків та гепарину, якщо не проводиться ретельний моніторинг стану пацієнта.
Хінолонові антибіотики . Дослідження на тваринах свідчать, що НПЗП підвищують ризик судом, пов’язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають НПЗП і хінолонові антибіотики, мають підвищений ризик розвитку судом.
Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну . При одночасному застосуванні з НПЗП підвищується ризик кровотечі зі ШКТ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Комбінації, що потребують підбору дози і обережності при застосуванні
Метотрексат . Слід враховувати можливу взаємодію НПЗП та метотрексату, навіть при низькій дозі метотрексату, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному прийомі необхідно контролювати показники функції нирок. Потрібна обережність, якщо НПЗП та метотрексат приймали протягом 24 год, оскільки концентрація метотрексату може підвищитися, що збільшить токсичність цього препарату.
Циклоспорин, такролімус . При одночасному прийомі НПЗП із циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності у зв’язку зі зниженням утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок.
Інші анальгетики, НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 . Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти), оскільки це підвищує частоту виникнення побічних явищ.
Міфепристон . НПЗП не слід приймати протягом 8–12 днів після прийому міфепристону, оскільки вони можуть знизити ефективність міфепристону.
ГКС . Зростає ризик виникнення виразки чи кровотечі зі ШКТ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Діуретики . Ацеклофенак, як і інші НПЗП, може пригнічувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду і антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до підвищення вмісту калію; отже, необхідно регулярно контролювати вміст калію у сироватці крові.
Антигіпертензивні препарати . НПЗП можуть також знижувати ефективність антигіпертензивних препаратів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗП може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення ГНН, яка зазвичай має зворотний характер, зростає у деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок, наприклад у пацієнтів літнього віку або зневоднених. Тому при одночасному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини і перебувати під відповідним спостереженням (контроль функції нирок на початку одночасного застосування і періодично у процесі лікування).
Ацеклофенак не впливав на контроль АТ при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками.
Гіпоглікемічні засоби . Клінічні дослідження свідчать, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їх клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку необхідно провести корекцію доз препаратів, які можуть викликати гіпоглікемію.
Зидовудин . При одночасному прийомі НПЗП та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про підвищення ризику виникнення гемартрозів і гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів із гемофілією, які отримують зидовудин та ібупрофен.

Передозування

немає даних про передозування ацеклофенаком у людини.
Можливі симптоми. Головний біль, нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, сонливість, подразнення ШКТ, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, дезорієнтація, збудження, кома, дзвін у вухах, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості, судоми. У разі тяжкого отруєння можуть виникати ГНН і ураження функції печінки.
Лікування. Лікування у разі гострих отруєнь НПЗП полягає у застосуванні антацидів (за необхідності) та іншої підтримувальної симптоматичної терапії таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки ШКТ і пригнічення дихання.
Лікування гострих отруєнь при прийомі ацеклофенаку всередину полягає у запобіганні всмоктуванню препарату за допомогою промивання шлунка та застосування активованого вугілля (повторні дози) у найкоротший термін після передозування. Форсований діурез, діаліз або гемоперфузія можуть бути недостатньо ефективними для виведення НПЗП у зв’язку з високим ступенем зв’язування НПЗП з білками та екстенсивним метаболізмом.

Умови зберігання

зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Ібупрофен – від чого ці таблетки, кому і як їх правильно приймати?

Нестероїдні протизапальні препарати – велика група лікарських засобів, що допомагають ліквідувати запалення і купувати біль. Відомими ліками цієї групи є Ібупрофен – препарат, що знімає біль і швидко знижує температуру.

Ібупрофен – склад таблеток

Ібупрофен – нестероїдні протизапальні таблетки, що надають на організм потрійну дію. Розглядаючи препарат Ібупрофен, від чого ці таблетки однозначно відповісти не можна. Ліки мають відразу кілька ефектів. Воно не тільки локалізує осередок запалення, а й відмінно знімає біль, нормалізує температуру тіла. Досягається такий ефект завдяки унікальному складу. Активні речовини здатні швидко пригнічувати фактори запалення: вони зменшують синтез циклооксигеназ, порушують метаболізм арахідонової кислоти.

У результаті відбувається зниження синтезу простагландінів у здорових тканинах і осередку запалення, що пригнічує ексудативну фазу запалення – знижується больова чутливість. Жарознижувальна дія обумовлена зменшенням збудженості центрів терморегуляції, які знаходяться в проміжному мозку. Якщо детально розглядати сам препарат Ібупрофен, склад таблетки, необхідно, крім діючої речовини, виділити додаткові компоненти:

Ібупрофен – свідчення до застосування

Багато хто чув препарат Ібупрофен – від чого ці таблетки відомо не всім. Однак навіть ті пацієнти, які знають, від чого допомагає Ібупрофен, повинні перед застосуванням ознайомитися з інструкцією. У листку-вкладі детально вказані всі свідчення до використання ліків:

• Як знеболюючий і протизапальний засіб: при лікуванні ревматоїдного артриту, спондиліту, остеопорозу, інших захворювань суглобів.
• Для лікування неревматичних запальних процесів – запалення оболонок суглоба, бурситу, тендиніту.
• Як знеболювальний при розтягненні зв ‘язок.

Як симптоматичне лікування таких болючих станів, як:

• дисменорея;
• головний біль;
• зубний біль;
• болючі відчуття в попереку і спині;
• лихоманка при ГРВІ та ГРЗ.

Ібупрофен – побічні ефекти

При правильному вживанні ліків, дотриманні дозування та кратності прийому, зазначених лікарем, Ібупрофен побічні ефекти провокує рідко. Однак повністю виключити ймовірність їх появи неможливо. Виділяють такі побічні дії залежно від ураженої системи:

• З боку травної системи: болі в животі, нудота, блювота, зжога, зниження апетиту, метеоризм, діарея, виразки ЖКТ.
• З боку органів дихання: бронхоспазм, задишка.
• Поразка органів почуттів: зниження слуху, порушення зору, періодичний шум у вухах, порушення зорового сприйняття, набряк століття і кон ‘юнктиви.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, поява почуття тривоги, депресія, сплутаність свідомості.
• Порушення роботи серцево-судинної системи: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску.
• Порушення роботи сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, алергічний нефрит, набряки, цистит, поліурія.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм або апное.
• Порушення роботи системи кроветворення: анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія.

Ібупрофен – протипоказання до застосування

Розібравшись з тим, що являє собою Ібупрофен, від чого ці таблетки, необхідно визначити допустимість використання ліків. Перед тим як застосовувати препарат, необхідно з ‘ясувати, чи можна Ібупрофен приймати конкретному пацієнту. Ліки мають ряд протипоказань, тому пити його можна не завжди і не всім. Серед основних захворювань і порушень, при яких ліки заборонено:

• ерозії та виразки слизової оболонки шлунка;
• кишкова кровотеча;
• гострі запалення кишківника;
• наявність бронхоспазму, риніту, крапивниці в анамнезі після прийому іншого протизапального засобу;
• печінкова недостатність, захворювання печінки;
• ниркова недостатність;
• гіперкаліємія;
• гемофілія та інші порушення роботи згортаючої системи крові;
• дитячий вік до 12 років (для таблеток 400 мг);
• гіперчутливість до компонентів препарату.

Ібупрофен при вагітності

Ібупрофен при вагітності на ранніх термінах застосовують тільки у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку ускладнень у плода. Придушення продукції простагландінів негативно позначається на процесі внутрішньоутробного розвитку малюка. Дослідження, проведені з цього приводу, показали, що застосування протизапальних засобів підвищує ризик розвитку викидня, вроджених вад у малюка. При цьому ймовірність розвитку ускладнень вагітності зростає зі збільшенням дозування та тривалості лікування.

Протипоказаний Ібупрофен і в 3 триместрі вагітності. Прийом ліків у цей час супроводжується небезпеками для дитини і для майбутньої мами. У малюка можуть розвинутися:

• кардіопульмонарна токсичність (раннє закриття артеріального протоку, легенева гіпертензія);
• збій у роботі нирок.

У вагітної на тлі прийому Ібупрофена може спостерігатися:

• гноблення скоротимості маточних м ‘язів;
• розвиток маточної кровотечі;
• збільшення тривалості пологів.

Ібупрофен при грудному вигодовуванні

Нерідко молоді мами цікавляться у лікарів, чи можна Ібупрофен при грудному вигодовуванні. Лікарі допускають одноразове застосування препарату в невеликій дозуванні. Самостійно використовувати ліки, без консультації фахівця, не варто. Діюча речовина проникає в грудне молоко, тому може проникати в організм малюка при годуванні. Концентрація ібупрофену у молоці, що виділяється грудною залізою, невелика, проте навіть таке дозування препарату може вплинути на роботу внутрішніх органів малюка.

Як приймати Ібупрофен?

При призначенні препарату Ібупрофен дозування, частота прийому і тривалість встановлюються індивідуально. Все залежить від типу порушення, етапу патологічного процесу, вираженості порушення. Як було сказано вище, Ібупрофен може застосовуватися при запальних процесах різної локалізації, що і визначає дозування, спосіб застосування і тривалість лікування.

Ібупрофен при зубному болю

Розповідаючи детально про Ібупрофен, застосування препарату, окремо потрібно виділити особливості використання ліків при зубному болі. З ‘являтися вона може з різних причин: запалення коріння, порушення цілісності зубної емалі. У такому випадку використовують препарат у формі таблеток. Запивати ліки необхідно великим об ‘ємом води, щоб таблетка не затримувалася в стравоході.

Лікарі радять приймати Ібупрофен після їжі. При сильному зубному болі фахівці допускають вживання до 3-4 таблеток на добу. При цьому варто враховувати, що ліки не впливають на саму причину болю, а просто усуває останню, тому без відвідування стоматолога вирішити проблему не вдасться.

Ібупрофен при головному болю

Головний біль – часте явище. Причини її появи різні: від тимчасового спазму судин до більш важких захворювань, що вимагають екстреної медичної допомоги (інсульт мозку). Однак у більшості випадків люди стикаються зі здавливими, нетривалими головними болями. Тупий, ноючий короткочасний біль часто охоплює всю голову або тільки певну область. Після фізичного навантаження може виникати посилення больових відчуттів. Застосовуючи Ібупрофен від болю даного характеру, можна позбутися неприємних відчуттів через 30-40 хвилин.

Лікарі при періодичному виникненні болю в області голови, пов ‘язаної з перенапруженням, стресом, рекомендують використовувати Ібупрофен по 400 мг. Коли частота виникнення головного болю перевищує 15 епізодів на місяць, може призначатися курс Ібупрофена. У такому випадку ліки застосовують до 3 разів на добу протягом 14 днів. Терапія проводиться під контролем лікаря, який при необхідності коригує дозування, частоту і тривалість лікування.

Ібупрофен від болю в суглобах

Ібупрофен нерідко призначається при комплексній терапії захворювань суглобів. Ці патології завжди супроводжуються вираженими болісними відчуттями, які посилюються при ходьбі, збільшенні навантаження на суглоб. Як приймати Ібупрофен при болях в суглобах в конкретному випадку – визначає лікар. Дозування встановлюється індивідуально, з урахуванням стадії порушення та вираженості болючих відчуттів.

У більшості випадків фахівці призначають по 200-800 мг до 3 разів на добу. При розвитку порушень у дітей розрахунок дозування проводять з урахуванням маси тіла малюка. При цьому призначають по 20-40 мг на кг ваги. Дітям 6-12 років максимально на добу дають 200 мг Ібупрофена. Дітям, чия маса тіла менше 20 кг, препарат не призначають.

Ібупрофен при місячних

Швидко зняти болючі відчуття під час менструації можна за допомогою Ібупрофена. Препарат швидко локалізує неприємні відчуття, пов ‘язані з відторгненням слизового шару матки і підвищенням тонусу мускулатури дітородного органу. Скорочення міометрії можуть бути виражені настільки, що завдають жінці сильного болю, погіршують загальне самопочуття.

Активно Ібупрофен використовується при первинній дисменореї, яка не пов ‘язана з наявністю патологічних змін в репродуктивній системі. Як застосовувати Ібупрофен, скільки таблеток можна пити – визначає лікар. Для зняття болючих відчуттів приймають 1-2 таблетки. При цьому не рекомендують приймати більше 3-4 таблеток на добу.

Ібупрофен при температурі

Ібупрофен при застуді можна використовувати як жарознижувальний засіб. Крім того, ліки допоможуть впоратися і із запаленням, яке супроводжує ГРВІ, грип, знизити болючі відчуття при ангіні. При цьому призначають Ібупрофен у дозуванні 200 мг. Приймають ліки по 1-2 таблетки до 3 разів на добу при високій температурі. Дітям добову дозу ділять на 4 прийоми.

Як довго можна приймати Ібупрофен?

З ‘ясувавши як діє на організм Ібупрофен, від чого ці таблетки, необхідно визначити можливу тривалість терапії. При активному використанні препарату у пацієнтів нерідко виникає питання щодо того, скільки можна приймати Ібупрофен без перерви. Все залежить від причини призначення ліків. При загальних запальних реакціях, простудних захворюваннях, використанні ліків в якості симптоматичного лікування, Ібупрофен приймають не більше 5 днів поспіль.

Якщо протягом цього часу больовий синдром не ліквідується, а температура не нормалізується за 3 дні прийому ліків – необхідно звернутися до лікаря, припинивши прийом препарату. У разі комплексного лікування захворювання суглобів препарат може застосовуватися тривало, згідно з призначеннями лікаря.

Ібупрофен – аналоги

За відсутності ефекту від прийому препарату пацієнти нерідко ставлять запитання лікарям щодо того, що краще Ібупрофен. Кожен випадок індивідуальний, і не можна дати однозначну відповідь. Існує маса аналогічних за складом і чиниться дії препаратів. Ті пацієнти, яким не підходить Ібупрофен (від чого допомагають ці таблетки описано вище), нерідко приймають аналоги:

• Артрокам;
• Некст;
• Ібупром;
• Ібутард;
• Новіган;
• Ібуфен;
• Ібунорм.